抗病原微生物药物药理_培训课件.pptVIP

链霉素 从灰链霉菌的培养液中提取的抗生素。 药动学 口服不吸收，需 im ，可透入胎盘，主要分布于细胞外液，大部分以原形自尿中排泄， 注射有效血药浓度可维持6 ~ 8小时，新生儿及肾功能不全者半衰期大大延长。 作用 抗菌谱较广，作用于结核杆菌（+++） 、多种G-杆菌 （++） 、某些G+球菌（+）。 用途 1、首选用于鼠疫、兔热病。 2、结核早期治疗，和其它结核药合用。 3、尿道感染。 4、心内膜炎，和penicillin合用。 5、布氏杆菌病，和四环素合用。 抗药性 细菌对链霉素易形成抗药性，迅速、持久，抗药程度较高，其机制有二： 1、通过染色体外遗传物质--抗药因子的转移，使细菌获得抗药基因，合成抗生素钝化酶，如腺苷转移酶、磷酸转移酶。 2、细菌染色体基因突变，使30s构型改变，使链霉素无法结合到靶位上。 抗药性较严重，与其它抗生素如庆大霉素、卡那霉素存在单向交叉抗药性。 不良反应 1、第八对脑神经毒性：（1） 前庭功能损害， （2）耳蜗神经损害。 2、肾脏损害。 3、神经肌肉阻滞，引起神经肌肉麻痹。 机制为：链霉素抑制突触前膜乙酰胆碱释放，并