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第四十一章氨基糖苷类抗生素 长沙医学院药理教研室 氨基糖苷类抗生素 根据其来源不同可分为： 1、天然的氨基糖苷类： ☆ 从链霉菌的培养液中获得：链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、大观霉素等 ☆ 从小单胞菌属获得：庆大霉素、西索米星、小诺米星、福提米星等 2、半合成氨基糖苷类： 由某些天然氨基糖苷类经改造结构获得，主要有来源于卡那霉素的阿米卡星，来源于西索米星的奈替米星，还有来源于庆大霉素B的异帕米星等 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【抗菌作用】 ☆对多数需氧G-杆菌有强大的抗菌作用，大多数药物对铜绿假单胞菌有良效 ☆对G-球菌效差 ☆对耐药金葡菌有较好的抗菌活性，对其它G+球菌如链球菌无效 ☆部分药物对结核杆菌有效，如链霉素、卡那霉素 【抗菌机理】 氨基糖苷类为静止期杀菌药 与β-内酰胺类具有协同作用 作用机制：抑制细菌蛋白质的合成 增加细菌细胞膜通透性 【耐药性】 ☆ 产生钝化酶 ☆ 细胞膜通透性下降 ☆ 改变靶位 【杀菌特点】 杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关 仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效 抗菌后效应时间长 具有初次接触效应（FEE），即细菌首次接触氨基糖苷类时，能被迅速杀死 在碱性环境中抗菌活性增强 【体内过程】吸收：口服难吸收，全身感染需注射给药 分布：血浆蛋白结合率低（10%