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- 2016-12-09 发布于重庆
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散剂(案例版)
* * 管形包合物 层状包合物 笼形包合物 * * 3、特点 提高药物的稳定性; 增大药物的溶解度,提高药物的生物利用度; 掩盖药物的不良气味或味道,降低药物的刺激性与毒副作用; 使液态药物固体化,防止挥发性药物成分的散失。 (一)概述 * * 环糊精 胆酸 淀粉 纤维素 蛋白质 核酸 (二)包合材料 二、包合物 * * (二)包合材料 1、环糊精的结构与性质 环糊精(Cyclodextrin,CD)是淀粉在环糊精葡聚糖转位酶作用下的分解产物,是由6~12个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物。 常用α、β、γ三种环糊精(6、7、8个葡萄糖单元)。 * * (二)包合材料 2、β-CD 特征:空穴内径适合药物包合(包嵌) 优势: 1)包合性好;2)毒性小; 3)随温度升高溶解度增加; 4)易代谢、吸收。 * * 二、包合物 (四)包合方法 1、饱和水溶液法 2、研磨法 3、超声波法 4、喷雾干燥或冷冻干燥法 * * 二、包合物 X射线衍射法 红外光谱法 核磁共振法 荧光光谱法 圆二色谱法 热分析法 薄层色谱法 紫外分光光度法 相溶解法 (五)包合物的验证 * * 当空气中的水蒸气分压大于药物粉末本身产生的饱和水蒸气压时,固体药物粉末将吸附水分子,这种现象一般称为吸湿。 吸湿性危害:可使粉末的流动性下降、固结、润湿、液化等,甚至促进化学反应而降
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