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胆碱受体阻断药 M受体阻断药：阿托品及类似生物碱 阿托品：从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有 毒的白色结晶状生物碱，分子式C17H23NO3 口服或粘膜给药易吸收 全身分布（血脑屏障和胎盘屏障） 达峰和消除快 60%以原形从尿排出 阿托品：药效学 M受体阻断作用 强度：腺体＞肌肉＞胃壁细胞 阿托品对腺体的作用 阿托品对眼的作用 阿托品对非血管平滑肌的作用 阿托品对心脏的作用 阿托品对血管与血压的作用 拮抗激动血管内皮细胞的M3受体，使血管内 皮舒张因子（EDRF,NO）释放引起血管舒张 和血压下降。表现为大剂量阿托品能解除小 血管痉挛。 阿托品对中枢神经的作用 较大剂量的阿托品对中枢神经系统有兴奋作 用，随剂量增加而增强。 阿托品的临床应用 ??解痉 ?? 内脏绞痛 ?? 遗尿症\尿频、尿急 ?? 胆绞痛及肾绞痛(与镇痛药合用) ??抑制腺体分泌 ??盗汗和流涎 ??减少呼吸道腺体的分泌 ??试用于急性胰腺炎 阿托品的临床应用 ??眼科 ??虹膜睫状体炎 ??眼底检查:少用 ??验光 ??抗休克:感染中毒性 ??抗心律失常 ??有机磷酸酯类中毒:早期、足量、反复 阿托品的不良反应 阿托品的作用广泛，故副作用多。 【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、 洋金花等，可因中毒程度依次出现中毒症状。 药物解救可考虑注射新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱 等。 【禁忌症】 禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过 速或高热者。 慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难) 东莨菪碱 特点： 1．外周作用与阿托品相似，但抑制腺体和对眼　 睛的作用较强，对心血管作用较弱 2．中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠，但兴 奋呼吸中枢 3．有较强的抗晕动病和帕金森病作用 东莨菪碱 用途： 1．麻醉前给药: 优于阿托品（镇静、抑制腺 体分泌） 2．抗晕动病: 预防给药效果好，也可和苯海 拉明合用。 3．帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直 （与中枢抗胆碱作用有关） 山莨菪碱(654—2) 1、特点：药理作用与阿托品相似, 但抑制腺体， 扩瞳作用弱,不易透过血脑屏障，副作用较小， 毒性较低。 2、用途：主要用于内脏绞痛和感染性休克。 其它类M受体阻断药 （一）季胺类解痉药：丙胺太林 （二）叔胺类解痉药：贝那替秦 （胃复康） （三）选择性M1受体阻断药：哌仑西平，抑制胃酸胃蛋白酶分泌，用于胃、十二指肠溃疡。 （四）支气管平滑肌解痉药：异丙托品，用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 N胆碱受体阻断药 （一）、N1胆碱受体阻断药─神经节阻断药 【药理作用】 阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副 交感神经节的阻断效应。 心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降 胃肠道、膀胱、眼、腺体：便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。 【临床应用】 曾用于治疗高血压，现在少用。 二、 N2胆碱受体阻断药─ 骨骼肌松弛药 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨 骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。 根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非 除极化型两类。 一、除极化型肌松药 与N2受体结合后，产生较持久的除极化作用， 并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。 特点: ①常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。 ②连续用药可产生快速耐受性。 　 ③抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。 药理作用特点： 　快：静注后出现短时肌束颤动，1分钟内转为松弛，2分钟作用时作用最明显。 　短：5分钟内作用消失。 【临床应用】 1、静脉注射→气管内插管、气管镜、食道镜等 2、静脉滴注→用于较长时间的手术。 【不良反应及应用注意】 1、禁用于清醒病人，因其产生强烈窒息感。 2、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。 3、禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组织损 伤、偏瘫、脑血管意外的患者。因本药可血钾升高。 4、严重肝功能受损、营养不良、电解质紊乱者慎用。 5、必备呼吸机，因过量可致呼吸肌麻痹。 禁止使用新斯的明抢救。 6、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易中 毒。 7、合用有肌松作用的抗生素时，谨防呼吸 肌麻痹，如氨基糖甙类。 二、非除极化型肌松药(竞争型肌松药) 特点： ①同类药物间有相加作用。 ②吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和延长此类药物的肌松作用。 ③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量时可用适量新