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作用于呼吸系统的药物 目的 分类 肾上腺素受体激动药(沙丁胺醇) 茶碱类(茶碱) M受体阻断药(异丙托溴铵) 糖皮质激素(倍氯米松) 肥大细胞膜稳定药(色甘酸钠) 其他 α、β受体激动药 肾上腺素 作用迅速,维持时间短 易引起心血管不良反应 适用于哮喘急性发作 α、 β受体激动药 麻黄碱 类似于肾上腺素,但慢、弱、长 不良反应:失眠 用于哮喘轻症和预防 非选择性β受体激动药 异丙肾上腺素(?1、?2) 吸入给药,起效迅速、作用短暂 不良反应: 心律失常 肌震颤 疗效下降 用于控制哮喘急性症状 选择性?2R激动剂 沙丁胺醇(salbutamol) 中效制剂 特布他林(terbutaline) 中效制剂 克仑特罗(clenbuterol) 中效制剂 沙美特罗 (salmeterol)? 长效制剂 福莫特罗 (formoterol) 长效制剂 特点: 对心血管系统影响小 作用持久 用于慢性哮喘 可引起代谢紊乱 常用药物 茶碱(theophylline) 氨茶碱(aminophylline) 异丙托溴铵(ipratropine) 特点: 气雾给药 对支气管有较高选择性 伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎,疗效好 四、糖皮质激素类药物(glucocorticoids) 平喘特点 强大的抗炎和抗过敏作用,是目前治疗哮喘最有效的药物。 全身应用该类药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物,但不良反应多。 近年来主要采用吸入治疗方式,可充分发挥强大的局部抗炎作用,也避免了全身不良反应。 但长期吸入糖皮质激素能使气道上皮基底膜变厚,平滑肌增生,不可逆地增加气道反应性。 四、糖皮质激素类药物(glucocorticoids) 局部用药: 倍氯米松 ,布地萘德 特点: 局部抗炎作用强,起效慢,全身作用轻微 主要用于控制不满意的中度或重度慢性哮喘病人 对哮喘持续状态者不宜应用 口腔真菌感染,药后及时漱口 色甘酸钠(sodium cromoglicate) 作用机制: 稳定肥大细胞膜,阻止其释放过敏介质 抑制支气管反射性痉挛 抑制非特异性支气管高反应性 应用: 预防各型哮喘发作 也可用于预防其它过敏性疾病。 非特异性对抗支气管致痉剂, 作用于呼吸系统的药物 * 由于左心衰竭和急性肺水肿等引起的发作性气喘,其发作时的临床表现可与支气管哮喘相似。心源性哮喘既往有高血压或心脏病历史,哮喘时,伴有频繁咳嗽、咳泡沫样特别是血沫样痰,心脏扩大,心律失常和心音异常等。 全身用药:包括口服与注射给药。全身给药 易引起较多的严重不良反应。 * 吸入给药:在气道内可获得较高的药物浓 度,充分发挥局部抗炎作用,并可避免或减 少全身性药物的不良反应。 * 吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性 平喘药。 全身用药: 地塞米松,可的松 优点:作用强大 缺点:全身不良反应多 细胞磷脂膜产生的花生四烯酸(AA)通过环氧化酶(COX)和5-脂氧化酶(5-LOX)2 关键作用的酶代谢途径分别参与前列腺素(PGI 2 、PGE 2 )、血栓素(TXA 2 )和LTS的生物合成。 数的LTS是依存于炎症细胞(嗜酸细胞、肥大细胞、嗜碱细胞或巨噬细胞)中的脂氧化酶而产生的,AA通过5-、12-和15-脂氧化酶代谢为氧化二十碳烯酸(5-HPETE)经脱水酶迅速转换为不稳定的环氧化物白三烯(LTA 4 ),于水解酶或谷胱甘肽-5-转移酶的作用下,转换为二羟酸白三烯B4(LTB 4 ),或在白三烯CD4(LTC 4 )合成酶作用下与谷胱甘肽结合生成白三烯C4(LTS 4 ),后者再被主动转运出细胞,在α-谷氨酰转肽酶作用下使谷胱甘肽降解一半而产生成白三烯D4(LTD 4 )。LTD 4 在脱肽酶作用下进一步代谢为半胱氨酸衍生物白三烯E4(LTE 4 )。 白三烯作用于靶组织的受体,可引起平滑肌收缩、毛细血管壁渗出、水肿和趋化反应等。抗炎作用,预防和减轻粘膜炎性细胞浸润 降低气道高反应性 抑制运动诱发的支气管收缩 舒张支气管平滑肌 血小板活化因子(PAF)是一种强效生物活性磷脂,由白细胞、血小板、内皮细胞、肺、肝和肾等多种细胞和器官产生。PAF通过与靶细胞膜上的PAF受体结合
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