药物化学复习考题.docVIP

第一章 绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章 中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。3、地西泮的化学命名、代谢方式。抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。中枢兴奋药：咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。第三章 外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么 副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系 。4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结 构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是 和 酸形成的盐？其结构、鉴别方法。3、盐酸西替利嗪的结构和命名，属哪类抗组胺药？其作用有 什么特点？局部麻醉药：1、简述从可卡因简化结构得到普鲁卡因的过程。2、局麻药的亲脂部分和亲水部分分别为何结构？各通过什么作用与受体结合？3、普鲁卡因的结构、命名和合成方法。药典规定检查的杂质是什么？采用什么方法检查较好？4、利多卡因的稳定性基于它的什么结构？该药除了有良好的局麻作用外，还可用于治疗什么病？第四章 循环系统药物β—受体阻断剂：1、盐酸普萘洛尔的结构、命名；在它的化学合成中可能会带进什么杂质？如何检出？2、酒石酸美托洛尔与心得安相比，在心血管疾病治疗上有什么优越性？钙通道阻滞剂：1、钙拮抗剂根据其作用受体分为哪几类？2、硝苯地平的哪部分结构为拮抗活性所必需？什么样的结构可 激活钙通道？3、地尔硫卓有哪几种代谢途径？4、心得安、地尔硫卓、盐酸维拉帕米的立体异构对药效各有什么影响？钠、钾通道阻滞剂：1、奎尼丁与奎宁的结构差异在什么地方？二者互为什么体？用什么方法鉴别它们？2、从局麻药改造得到的与奎尼丁作用相似的药物有哪些？写出它们的结构。3、钾通道阻滞剂在结构上的特点是什么？何药是例外？该药结构中含有什么官能团？可发生什么特征反应？ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂：1、卡托普利是含什么基团的ACE抑制剂？写出其费歇尔投影式并简述其构效关系。2、“沙坦”类药物的降压作用与ACE抑制剂有何不同？氯沙坦结构的三个主要部分是 、 、 。NO供体药物：1、硝酸甘油的结构、命名、合成、特性、鉴别反应、给药途径。2、何为“潜在NO供体药物”，试举一例。强心药：1、强心甙的甙元、糖基、17位R基通常分别为什么样的结构？2、地高辛作为强心剂有什么缺点？使用时应如何注意？3、非甙类强心药分哪两类？举出其代表物。调血脂药：1、最早用于临床并推向市场的苯氧乙酸酯类降血脂药是什么？主要的不良反应？吉非罗齐的结构、作用机制及作用特点。2、他汀类药物是通过抑制何酶来降低胆固醇的？洛伐他汀在体内是如何起作用的？抗血栓药：1、药用氯吡格雷为什么样的构型？华法林钠的结构，它是什么物质的拮抗剂？二者分别发挥什么作用？了解其它抗血小板药物。第五章 消化系统药物1、第一个含咪唑环非硫脲结构的H2受体阻断剂是什么药