第四章 中枢神经系统药及合理用药_幻灯.pptVIP

【体内过程】 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。 主要经肝脏转化，肾脏排泄。 一、大脑皮层兴奋药 咖啡因为咖啡豆和茶叶中的主要生物碱，目前已人工合成。 咖啡因通过阻断腺苷受体，产生中枢兴奋作用。 咖啡因 1.兴奋中枢神经系统 小剂量50-200mg能选择性兴奋大脑皮质，可使疲劳减轻、思维活跃、精神振奋、睡意消失、提高工作效率； 较大剂量250-500mg可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高，在呼吸中枢受到抑制时作用更为明显； 过量中毒时可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至兴奋脊髓导致惊厥； 临床主要用于对抗中枢抑制状态，如严重传染病及中枢抑制药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等； 咖啡因【作用及应用】 【作用及应用】 2.收缩脑血管 咖啡因可直接收缩脑血管，增加脑血管阻力，减少血流量，并减小脑血管搏动的幅度，缓解头痛症状。 与麦角胺合用治疗偏头痛；与解热镇痛抗炎药阿司匹林或对乙酰氨基酚合用治疗一般性头痛； 3.其他 可舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，并能刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌，还有利尿作用。 咖啡因 【不良反应】 不良反应一般少见。 较大剂量可致中枢神经过度兴奋而导致激动、不安、失眠、心悸、血压升高、头痛； 剂量过大可引起惊厥； 长期使用可产生耐受性和依赖性。 咖啡因 【注意事项】 1.咖啡因有依赖性，在药政管理中被列为精神药品，临床应用应严格管理，防止滥用。 2.婴幼儿高热时，应避免选用含咖啡因的复方制剂退热，以免发生惊厥。 3.消化性溃疡患者禁用。 咖啡因 治疗量哌甲酯可兴奋大脑皮质和皮质下中枢，作用温和，能改善精神活动，解除轻度抑制，消除疲劳及睡意，振奋精神、缓解抑郁症状。 主要用于：1.治疗小儿遗尿症，能兴奋大脑皮质，使患儿易被尿意唤醒；2.治疗儿童多动综合征。 也可用于巴比妥类及其他中枢抑制药过量中毒引起的中枢抑制、轻度抑郁症和发作性睡病等。 哌甲酯（利他林） 治疗量不良反应少，偶见失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等； 哌甲酯（利他林） 大剂量可引起血压升高致眩晕、头痛等； 长期用药可产生耐受性和依赖性； 较大剂量也能兴奋呼吸中枢，过量可致惊厥； 小儿长期应用影响其生长发育。 癫痫、高血压、青光眼患者及6岁以下儿童禁用。 3. 抗炎抗风湿作用： PG是参与炎症反应的重要活性物质，不仅能使血管扩张，使通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛，还能协同和增强缓激肽等致炎物质的作用，加重炎症反应。 本类药物能抑制炎症反应时PG合成和释放，发挥抗炎抗风湿作用，能够缓解或减轻炎症过程中的红、肿、热、痛等症状，但不能根治。 苯胺类（对乙酰氨基酚）几乎无抗炎作用。 一、解热镇痛抗炎药的作用 二、常用解热镇痛抗炎药 按化学结构可分为： （一）水杨酸类：阿司匹林等 （二）苯胺类：对乙酰氨基酚等 （三）吡唑酮类：羟基保泰松等 （四）其他有机酸类：吲哚美辛等 【作用与应用】 1.解热、镇痛： 有较强的解热、镇痛作用； 常与其他解热镇痛药组成复方制剂； 用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等慢性钝痛； 一次0.3-0.6g，一日3次，必要时1次/4h，口服。 阿司匹林 【作用与应用】 2.抗炎、抗风湿： 大剂量有较强的抗炎抗风湿作用。 对类风湿性关节炎患者，可迅速镇痛，使关节炎症消退，关节损伤减轻。 常用于治疗急性风湿热和类风湿性关节炎，可作为对症治疗的首选药。 一日3-5g（急性风湿热可用到7-8g），分4次，口服。 阿司匹林 【作用与应用】 3.防止血栓形成： 采用小剂量阿司匹林用于抗血栓形成，预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成； 抑制血小板聚集：50-150mg，一日1次，口服。 4.其他：因可降低胆管内pH，可用于治疗胆道蛔虫病；大剂量促进尿酸排泄，故可用于痛风治疗。 阿司匹林 阿司匹林 【不良反应】 1.胃肠道反应：口服对胃粘膜有较强的刺激作用，产生较强的胃肠道反应，表现为上腹部不适、恶心、呕吐等。较大剂量或长期服用可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。饭后服药、同服抗酸药可避免或减轻胃肠道反应。 2. 凝血障碍：阿司匹林能抑制血小板聚集，延长出血时间。大剂量或长期使用，可抑制凝血酶原的形成，引起凝血障碍，维生素Ｋ可以预防。 阿司匹林 【不良反应】 3.过敏反应： 偶见荨麻疹、皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些哮喘患者服用阿司匹林后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，可能与白三烯增多有关，用肾上腺素治疗效果不佳。 用药前询问过敏史。 阿司匹林 【不良反应】 4.水杨酸反应： 剂量过大可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、