《药物化学抗心绞痛药考点归纳》.docVIP

第二十章　抗心绞痛药药物分四类：　　一、硝酸酯类（本章）　　二、钙通道阻滞剂（18章抗高血压）　　三、β－受体阻断剂（15章肾上腺素能药）　　四、其他类　　一、硝酸酯类的共同特点　　1、作用机制：　　释放一氧化氮（NO，血管舒张因子），扩张冠状动脉。　　2、作用特点：　　易经黏膜或皮肤吸收，吸收快，起效快，但经肝脏首过效应后大部分已被代谢，因此血药浓度极低。　　3、代谢：　　硝酸酯水解脱去硝基成为硝酸盐而失效。　　4、副作用　　最常见为头痛，偶见口干、恶心、面部潮红、头晕、低血压、皮肤过敏。　　二、硝酸酯类药物的代表药物（共3个）　　（一）硝酸甘油　　　　考点：1、结构是1,2,3-丙三醇三硝酸酯　　2、黄色油状液体，吸收空气的水成塑胶状　　3、遇热或撞击易爆炸，为了便于运输，常以乙醇溶液的形式保存。　　4、碱性条件迅速水解，生成甘油和恶臭丙烯醛。　　5、代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油。　　（二）硝酸异山梨酯　　　　考点：1、结构：是异山梨醇的2位、5位二硝酸酯　　2、性质：遇热易爆炸（共性）。　　3、效果比硝酸甘油更显著，舌下含服约5min见效，持续2h。口服约30min见效，持续约5h。　　4、代谢：很快被代谢生成2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯，两者均有抗心绞痛活性。　　（三）单