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多瑞吉透皮贴剂简介 ??四川在线??(2005-07-20 15:37:04)??来源：新浪财经 ????产品名称：多瑞吉 透皮贴剂Durogesic 芬太尼 fentanyl 　　妊娠分级: C;D-如在临近分娩时长期、大量使用　　药物分类：解热镇痛药和麻醉性镇痛药 　　制造商 　　西安杨森/比利时杨森　　性状 　　芬太尼的化学名称为N-[ 1-(2-苯乙基)- 4 - 哌啶基]-N-苯基-丙酰胺，分子式为C22H28N2 O，分子量为336.46。　　本品是一种长方形、透明的透皮贴剂，可持续72小时释放阿片类止痛剂芬太尼。 　　药理作用 　　芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用，它的主要治疗作用为止痛和镇静。对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5 ng/mL ；在血清浓度高于2 ng/mL以上时，副作用的发生频率增加。最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。 　　药代动力学 　　多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼，芬太尼的释放速率保持恒定，该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。在开始使用本品的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24-72小时内达到峰值。芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。　　在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17 (13-22)小时内下降50%。与静脉注射相比，通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。芬太尼主要在肝脏代谢。约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原型药物少于10%。约9%的使用量以代谢产物的形式排入粪便。血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。 　　适应症 　　慢性中、重度癌痛及非癌痛。 　　用法用量 　　初始剂量应依据患者阿片类药物的应用史，包括对阿片类药物的耐受性，同时应考虑患者的一般状况和医疗状况。　　未使用过阿片类药物的患者应以本品的最低剂量25 ug/hr为起始剂量。　　对于阿片类药物耐受的患者 应按下述过程将口服或肠外给药转为应用本药 ：　　1. 计算以前的24小时止痛药需要量 ；　　2. 应用表1将上述需要量转化为等效的口服吗啡剂量。表1中所有肌注和口服剂量均被转换为与肌注吗啡10 mg相等的止痛作用 ；　　3. 表2列出了吗啡的24小时口服剂量以用于转换为本药的剂量。请使用该表将24小时吗啡口服剂量转换为相应的本药剂量。　　剂量的调整及维持治疗 每72小时应换一次多瑞吉贴剂，剂量应依据个体情况逐渐增加，直至到达到止痛效果。若在开始使用后，止痛效果不满意，可在3天后增加剂量。此后，每3天可进行一次剂量调整。剂量增加的幅度通常为25 ug/hr。但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡90 mg/日=多瑞吉25 ug/小时)及患者的疼痛现状。当剂量大于100 ug/小时以上时，可以使用1片以上的多瑞吉贴剂。患者可能定时需要短效的止痛剂，以治疗突发性疼痛。在本品剂量超过300 ug/hr时，一些患者可能需要增加或改变阿片类药物的应用方法。 　　不良反应 　　与阿片类药物相关的不良反应包括 ：恶心、呕吐、便秘 ；低血压 ；嗜睡；精神错乱 ；幻觉 ；欣快 ；瘙痒及尿潴留。与所有的强效阿片类制剂相同，最严重的不良反应为肺通气不足。偶见局部皮肤反应的报道，如发红，红斑及刺痒。这些反应通常在去除贴剂后24小时内消失。 　　禁忌症 　　禁用于已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感的患者。本药不应用于急性或手术后疼痛的治疗，因为这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量，并且可能会导致严重的或威胁生命的肺通气不足。 　　注意事项 　　本品的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。在首次使用阿片药物和阿片类药物耐受的患者中，对本品的最大止痛效果，不能在使用后的24小时内进行评价，这是因为在使用本贴剂后最初的24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。在开始使用本品后，以前的止痛治疗逐渐消除，直至达到芬太尼的止痛效果。　　若需停止应用本药时，代替多瑞吉治疗的其它阿片类药物应从低剂量开始，缓慢逐渐增加剂量。这是因为芬太尼血清浓度在除去贴剂后逐渐降低，在17小时或更长的时间后，芬太尼的血清浓度可降低50%。一般来说，阿片类止痛剂应逐渐停药。