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压氏达? 药代动力学特点 压氏达? 临床应用 压氏达?优良的服药顺应性 压氏达?药代动力学特点 最为优越的药代动力学 与进口产品相同的药代动力学 口服后6-12小时达血药浓度峰值 每日一片，24小时持续起效 压氏达? 药代动力学特点 最为优越的药代动力学 与进口产品相同药代动力学 生物等效性试验 压氏达? 临床应用 全面有效的平稳控制血压 优良的抗心绞痛作用 全面有效的平稳控制血压 卓越的降压效果 联合用药对中重度患者疗效更佳 广泛适用于各种高血压人群 氨氯地平优良的抗心绞痛作用 改善患者主观症状[1] 减少心绞痛发作次数、减少硝酸甘油的用量[2] 改善客观症状：心电图ST段改变、运动耐量等[3] 长期治疗减少心血管病死亡率和各种相关操作。 氨氯地平的不良反应发生率，无年龄差异 年龄（Year） 65 ≥65 ≥75 病人数 3626 1507 349 水肿 176（4.9%） 94（6.2%） 34（6.6%） 头疼 155（4.3%） 64（4.2%） 23（4.9%） 面部潮红 71（2.0%） 52（3.5%） 9（2.6%） 头晕/眩晕 76（2.1%） 40（2.7%） 9（2.6%） 在药代动力学方面，和其他多数降压药物相比，压氏达?具有两个特点： 一个是氨氯地平的药代动力学参数比其他降压药好， 另一个就是作为民族产品，压氏达?和进口产品药代动力学是一致的！ 我们可以看以下的资料： 我们先比较一下：氨氯地平和其他常见降压药的药代动力学参数。 在达峰时间、半衰期以及生物利用度三个参数方面，氨氯地平优势明显。 氨氯地平的达峰时间为6-12个小时，这使氨氯地平起效平稳，降压作用逐渐增强，可以避免血压的突然降低； 另外，氨氯地平的半衰期达到35-50个小时，这使氨氯地平的降压作用维持时间至少达36小时，甚至有报道说可以达到72小时。 从表格可以看出，氨氯地平的达峰时间、血降半衰期都要好于其他常用的降压药物。 不管是首次服药，还是达到稳态之后再次给药，氨氯地平的药—时曲线、药代动力学都是一致的。 因此，氨氯地平采用每天一次的给药方式，就可以24小时持续起到降压的作用！ 另外，氨氯地平虽然半衰期长，但是长期给药时，比如连续给药14天，它的血药浓度水平基本维持在恒定的水平， 这说明氨氯地平在体内并没有蓄积的作用，不增加肝脏毒性，长期应用是安全的。 下面，我们就比较一下氨氯地平和其他常用降压药的药代动力学！ 在氨氯地平和硝苯地平控释片的比较中，虽然24小时内两种药物血药浓度下降趋势都较为缓慢， 但是在24小时以后，硝苯地平控释片血药浓度下降速度明显快于氨氯地平， 这说明氨氯地平的降压作用维持时间更为长久、稳定，真正达到了24小时平稳控制血压。 同样地，氨氯地平和非洛地平缓释片相比较中， 非洛地平血药浓度上升快，下降也快，无法维持平稳的血药浓度， 特别是在漏服一次剂量以后，下降趋势更为突出。 各位老师对压氏达?药代动力学的特点已经有了一定的了解， 它的特点主要表现在起效平缓，半衰期超过24小时，因此它的血药浓度能过维持24小时以上。 压氏达?半衰期长，那它在临床上又有什么作用和意义呢？ 我们就来了解压氏达?的临床应用，也就是第二部分的内容。 压氏达?的临床应用包括两方面： 一是平稳有效控制血压，保护靶器官； 二是抗心绞痛作用。 FDA对于降压药有一个规定，理想的降压药物要达到以下三点： 一个是低剂量，氨氯地平用量是5mg； 另一个是每日一次，氨氯地平是每日一次； 最后一个T/P比值要大于50%。 我们查阅了文献报道，氨氯地平的T/P比值在50%-100%之间， 因此，可以说氨氯地平是一个符合FDA规定的理想降压药物。 下面我们就看看压氏达?的降压作用。 前面我们提到，氨氯地平的半衰期为35-50小时，它的作用至少可以维持36个小时。 这为病人提供了一个好处，那就是如果病人不小心忘记服药（我们把它称作漏服），氨氯地平能够继续平稳的控制血压。 也就是说氨氯地平能够覆盖偶尔漏服。 这张图是国外的一个临床研究。白色的曲线是安慰剂组的血压，蓝色的曲线是氨氯地平正常组的血压，红色的曲线是氨氯地平漏服后的血压。 可以看到，红色曲线和蓝色曲线在很长一段时间里面，都是基本吻合的， 这说明了氨氯地平能够覆盖漏服，在病人忘记服药的时候能继续控制血压。