琪宁简介1幻灯片.ppt

特 点 1. 纯天然： 原料黄体酮由黄姜、穿地龙等植物根茎提取 黄体酮化学结构与人体卵巢分泌的黄体酮完全相同，为生理性黄体酮。 特 点 特 点 药 学 研 究： 1. 安全性： 小鼠灌胃的LD50为6.2869g/kg 相当于临床用量的388倍 药 学 研 究： 2. 与黄体酮注射液的比较研究 口服200mg 肌注50mg油溶液 每天一次，共2天 药 学 研 究： 药 学 研 究： 结论： 口服比肌注Cmax低(4.3—14.3) 口服比肌注Tmax出现较快(2.5---8.7) 口服比肌注的相对生物利用度低得多，约为其的10% (21.9---254.6) 药 学 研 究： 3. 进食影响： 药 学 研 究： 结论：和食物一起服用微粒化黄体酮： 明显增加血液中孕酮峰值水平（5倍） 不改变达峰时间 提高生物利用度（2倍） 药 学 研 究： 4. 吸收： Tmax约为3小时 半衰期为18.3±3.5小时 药效持续12小时以上 药 学 研 究： 口服200mg/天，5天后血孕酮可达正常月经妇女黄体期孕酮峰值水平 口服300mg/天，5天后血孕酮可达正常早孕期孕酮峰值水平 药 学 研 究： 5. 分布： 大约有96~99％的黄体酮与血清蛋白结合 50~54％与血清白蛋白结合 43~48%与载体蛋白结合 药 学 研 究： 6. 代谢： 黄体酮主要通过肝脏代谢，大部分代谢为 孕烷二醇和孕烷醇酮 药 学 研 究： 7. 排泄： 孕烷二醇和孕烷醇酮与葡萄糖醛酸及硫酸盐结合，随胆汁和尿液排出 随胆汁排泄的黄体酮代谢物进入肠肝循环或者随粪便排出 临 床 应 用： 1. 帮助妊娠： 补充体内黄体酮不足，适用于先兆流产、习惯性流产、早产、IVF等 动物实验未发现对胎儿有不良影响 孕妇试验证明不会增加胎儿畸形 妊娠期妇女服用黄体酮胶丸没有胎儿死亡的报道 临 床 应 用 2. 黄体功能不足引起的不孕不育症： 黄体酮增补疗法： 应用广泛 不论何种病因，凡查到黄体中期孕酮值低，内膜活体组织检查分泌相欠佳或经临床观察确认为黄体功能不足者多可使用 临 床 应 用 临 床 应 用 临 床 应 用 临 床 应 用 4. 治疗更年期综合症及骨质疏松症： 黄体酮增加骨钙素的含量 直接参与骨钙素生成的调节 增加骨钙素mRNA的表达，从基因水平调节骨钙素的合成 临床观察已发现，孕激素可有效地防止绝经后骨的丢失 脂质代谢和心血管功能均能得到改善 临 床 应 用 5. 治疗功能性子宫出血或闭经等撤退性出血： 使子宫内膜生长修复或使其全部脱落后修复而止血 适用于青春期功血、更年期功血及黄体功能不全或黄体萎缩不全引起的出血 临 床 应 用 6. 治疗月经不调、痛经、经前期综合症： 黄体酮在肠道和肝脏代谢产生的高比率的5α/5β-孕烯酮醇，对治疗经前期紧张综合症有效 临 床 应 用 7. 高黄体酮避孕药可预防子宫癌及治疗子宫内膜癌： 临 床 应 用 结论: 高黄体酮避孕药可预防子宫癌及子宫内膜癌，大剂量可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变及乳腺癌组织萎缩坏死 临 床 应 用 8、泌尿结石、肾绞痛： 黄体酮具有解痉、松驰、扩张输尿管和尿道平滑肌的作用，可促使结石下移 竞争性地拮抗醛固酮，有助于结石排出 抑制结石形成 止痛，显著缓解肾绞痛。 用法与用量 用法与用量 与雌激素（如结合雌激素、倍美力）联合使用： 倍美力片：口服，1.25mg，每日一次，共22天 服用倍美力片第13天起服用本品，口服，200mg（2粒），每日2次，共10天 用法与用量 先兆和习惯性流产保胎：200~300mg/日，直至妊娠第12周止 早产保胎：每日300 ~400mg，维持妊娠时间6~7周，最多到孕38周为止 体外受精(IVF)：600mg/日（200mg×3次/日） 用法与用量 黄体功能不足的不孕症：于基础体温上升后2 天开始(月经周期第16天或17天)到月经来潮时止。100mg/次，每天2~3粒 子宫内膜异位症：每次100~200mg，每日3次，连续6个月 子宫内膜增生：200~400mg/日，连续10~14天 用法与用量 更年期综合症： 200mg/日，与雌激素（倍美力等）联合用药或单用，每28天服用12天，可长期用药治疗 功能性子宫出血或闭经等撤退性出血：200~300mg/日，连服10天。闭经应在预计月经前8~10天口服 用法与用量 经前期紧张综合症：在预计月经前12天，每日口服100~200mg，连续用药10天 肾结石、肾绞痛：常规剂量 与同类产品的比较: 琪宁(黄体酮胶丸)与孕酮衍生物的比较: 琪宁(黄体酮胶丸)，为天然的孕激素制剂。化学结构与人体内源性黄体酮完全相同,为生理性黄体酮 甲羟孕酮(安宫黄体酮)、