12.拟胆碱药3课件.pptVIP

第十二章  拟胆碱药 第一节 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用 按对胆碱受体亚型的选择性分: M、N激动药：氨甲酰胆碱 M激动药：毛果芸香碱、贝胆碱 N激动药：烟碱 一、 M、N激动药 乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解，在体内可被AchE迅速水解。 氨甲酰胆碱：局部滴眼治疗青光眼 M、N激动药：对胃肠及膀胱平滑肌的选择性较高，可用于手术后腹气胀和尿潴留。但选择性差，作用广泛，副作用多。 二、 M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品 [ 药理作用]: 选择性激动M受体，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。 1) 缩瞳：瞳孔括约肌收缩 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大 3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊 2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 〔临床应用〕阿托品中毒的抢救 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用 三、 N受体激动药 烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床价值。 第二节 抗胆碱酯酶药 一、 胆碱酯酶（cholinesterase） 部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强 假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低 血浆等 AchE Ach 胆碱 +乙酸 二、易逆性抗胆碱酯酶药 与AchE 结合，且较牢固，水解较慢，抑制AchE ，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表现拟胆碱作用 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 新斯的明（neostigmine) 1. 药理作用： 对骨骼肌兴奋作用最强 抑制AchE Ach破坏 促进运动神经释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R 骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 2. 临床应用 （1）重症肌无力 （2）术后腹胀气、尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速和青光眼 （4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒 3. 不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤( 胆碱能危象) 三、其他易逆性抗胆碱酯酶药 1.毒扁豆碱（physostigine） 治疗青光眼，作用较毛果芸香碱强而持久，刺激性大。 2.吡斯的明（pyridostigine） 慢而持久,重症肌无力 四、难逆性抗胆碱酯酶药 －－一有机磷酸酯类 有机磷酸脂类与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫剂，如敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏和内吸磷等。只有少数可医用作为滴眼剂如异氟磷。 有机磷酸酯类中毒的防治 加强生产及使用农药的劳动保护措施。 急性中毒的治疗 1）皮肤侵入的中毒者，应清洗皮肤，最好用温水和肥皂彻底清洗 2）经口中毒时，应首先抽出胃液和毒物，并立即以微温的2%碳酸氢钠溶液或1%食盐水反复洗胃，直至洗出液不再有有机磷农药的特殊气味为止。然后再给硫酸镁导泻 3）及早、足量、反复地注射阿托品，胆碱酯酶复活药 作 业 1、叙述胆碱类药物的作用机理 2、叙述抗胆碱酯酶药的作用机理 * * 直接作用（受体） 间接作用（抑制AchE ） M、N激动药 Ach M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药:烟碱