26-内酰胺类抗生素课件.pptVIP

?-内酰胺类抗生素 目的与要求 ????1．掌握青霉素G及头孢菌素类的抗菌谱、抗菌作用原理、耐药性及机制、适应症及主要不良反应。????2．熟悉各种半合成青霉素以及三代头孢菌素的作用特点。????3．了解青霉素G及头孢菌素类药物的发展概况。 重点、难点 ????重点：青霉素G及头孢菌素类的抗菌谱、抗菌作用原理、耐药性及机制、适应症及主要不良反应。????难点：抗菌原理、耐药性及机制。 一、抗菌机制 β-内酰胺类抗生素共同特点 对革兰阳性菌、阴性菌有作用 对部分厌氧菌有抗菌作用 抗菌活性强 毒性低 适应证广，临床疗效好 三、细菌耐药机制 细菌生成β-内酰胺酶 药物对的PBPs的亲和力降低 药物不能在作用部位达到有效浓度 天然青霉素 体内过程 不耐酸 主要分布细胞外液及组织间液 主要经尿排泄，与丙磺舒协同作用 临床应用 链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等） 不良反应 毒性低 常见过敏反应（药疹、皮炎、血清病、过敏性休克） 预防措施 ① 询问病史（用药史、过敏史、家族史）； ② 溶液现配(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)； ③ 皮试； ④ 准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。 1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类 青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 (phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶 2. 耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素 苯唑西林 (oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 特点：耐酶，耐酸 3. 广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin) 特点：广谱，耐酸，不耐酶 4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林 (carbenicillin)、 磺苄西林 (sulbenicillin) 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin) 、阿洛西林 (azlocillin) 哌拉西林 (piperacillin) 、 美洛西林 (mezlocillin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌） 5. 抗G-菌青霉素 美西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam) 替莫西林 (temocillin) 特点：窄谱（ G-菌）。 一、药物发展趋势 第三代头孢菌素 特点 对G-杆菌的作用强于第一、第二代头孢菌素，对G+作用弱于第一、第二代头孢菌素 对G-菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用 对肾基本无毒性 很强的组织穿透力 第四节   非典型?-内酰胺类抗生素 头孢西丁 (cefoxitin) 拉氧头孢 (latamoxef) 亚胺培南 (imipenem) + 西司他丁 → 泰宁 氨曲南 (aztreonam) 克拉维酸 (clavulanic acid) + 阿莫西林 → 奥格门汀，+ 替卡西林 → 泰门汀 舒巴坦 (sulbactam) + 氨苄 → 优立新， + 头孢哌酮 →舒巴哌酮 三唑巴坦 (tazobactam) + 哌拉西林 教材和参考书 ????教材：《实用药理基础》张虹主编，化学工业出版社。????参考书：????1．《The basic and clinical pharmacology》，9th edition，edited by Katzung，2001。????2．《The pharmacological basis of therapeutics》，10th edition， edited by Goodman Gilman，2001。????3．《Pharmacology》，4th edition，edited by Rang and Dale，1999。????4．《药理学》七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。 思考题 ????1．青霉素对哪些病原体