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六、传出神经药物分类 一)拟胆碱药 完全拟胆碱药 节后拟胆碱药 抗胆碱酯酶药 七、常见传出神经药物的作用 乙酰胆碱 M 样作用: 血管扩张,血压下降,支气管、胃肠道、泌尿道等平滑肌兴奋,括约肌松弛,汗腺、唾液腺等腺体分泌增加,瞳孔缩小。 N样作用 : 运动神经兴奋 骨骼肌收缩; 神经节兴奋 节后纤维均兴奋,一般表现副交感神经功能占优势; 肾上腺髓质兴奋 嗜铬组织释放肾上腺素; 中枢神经作用: 兴奋、不安、震颤、惊厥。 氨甲酰胆碱 作用: 直接兴奋M、N受体,亦能促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱 特点: 性质稳定,作用强而持久; 对心血管作用较弱; 对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强; 一般剂量对骨骼肌无明显影响。 毛果芸香碱(M受体激动药) 作用: 选择性兴奋M胆碱受体,产生M样作用。 大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。 特点: 对多种腺体有明显兴奋作用; 对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用; 对心血管和其他器官影响较小,一般不使心律减慢、血压下降; 对眼作用明显,使瞳孔缩小。 作用温和,毒性小,中毒可用阿托品解救。 新斯的明(抗胆碱酯酶药) 作用: 新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶,表现乙酰胆碱的M样和N作用。 特点: 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强; 对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱,副作用较小; 对骨骼肌兴奋作用强,因为除抑制胆碱酯酶外,还直接激动N2受体; 对中枢作用不明显。 二)抗胆碱药 节后抗胆碱药 骨骼肌松弛药 神经节阻断药 节后抗胆碱药——阿托品 作用机理 : 阿托品(Atropine) 竞争性的与M胆碱受体结合,阻断Ach和其他拟胆碱药与M受体结合,表现抗胆碱作用。 阿托品对M受体选择性极高,接近中毒量时,可阻断N1受体。 作用: 平滑肌: 松弛内脏平滑肌、眼虹膜括约肌和睫状肌,瞳孔散大。 腺体: 小剂量抑制唾液、气管及汗腺分泌,较大剂量减少胃液分泌。 心血管作用:大剂量扩张外周及内脏血管,解除小血管痉挛;较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制。 中枢作用:大剂量有明显中枢兴奋作用;中毒量兴奋大脑和脊髓。 应用 解痉:主要用于解除胃肠道和支气管平滑肌过度痉挛; 解毒:解救有机磷酸酯类中毒和拟胆碱药中毒; 麻醉前给药: 防止吸入性肺炎; 散瞳:治疗虹膜炎、眼底检查; 抗休克:在补充血容量前提下,改善微循环。 不良反应 阿托品作用广泛,临床用某一作用时,其他作用则可成为副作用; 大剂量有明显的中枢兴奋作用,中毒时兴奋不安、肌肉震产、运动失调,后转为抑制、昏迷、呼吸麻痹而死亡。 兴奋时可用短效巴比妥,但不可过量。 中毒时平滑肌松弛、腺体分泌减少、瞳孔散大,可用毛果芸香碱、新斯的明对抗,但解救有机磷时阿托品过量不能用新斯的明。 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药(竟争型肌松药)——箭毒 与运动终版上的N2受体结合,本身不激动受体,而竟争性地阻断Ach的除极化作用,使骨骼肌松弛。 除极化性肌松药——琥珀酰胆碱 与运动终版上的N2受体结合,产生与Ach相似但较持久的除极化作用,使运动终版对Ach不产生反应,骨骼肌松弛。 来源:南美马钱子科和防己科植物中提取的生物碱。 作用特点: 药效稳定、肌松作用可靠 同类阻断药之间有相加作用 吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能延长和加强其肌松作用 与抗胆碱酯酶药有拮抗作用 兼有不同程度的神经节阻断作用,可使血压上升 应用:外科麻醉时的肌松药;缓解破伤风所致的肌肉痉挛 副作用:大剂量阻断神经节,并释放组胺,导致支气管痉挛、唾液分泌增加,心律减慢、血压下降。 筒箭毒碱 (Tubocurarine) 琥珀酰胆碱 (Succinylcholine) 人工合成,临床用氯化琥珀胆碱 特点:作用快、维持时间短 常出现短暂的肌肉颤动,故不能用于缓解破伤风痉挛 过量时不能用新斯的明拮抗 无神经节阻断和释放组胺作用 三)拟肾上腺素药 作用于α、β受体 : 肾上腺素、 麻黄碱 作用于α受体: 去甲肾上腺素 作用于β受体: 异丙肾上腺素 肾上腺素(Adrenaline,Epinephrine) 来源:主要
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