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```有首关效应的药：硝酸甘油，氯丙嗪（抗精神病药），阿司匹林（解热镇痛消炎药），哌醋甲酯，喷他佐辛（镇痛药），哌替啶（镇痛药），异丙肾上腺素（β受体激动药），普萘洛尔，可乐定，利多卡因（局麻药） 酶诱导剂：乙醇，巴比妥类（镇静催眠药，苯巴比妥（与双香豆素合用的效应），水合氯醛，甲丙氨酯，苯妥英，利福平（抗结核、麻风病药），氯氮桌 酶抑制剂：氯霉素（抗生素），对氨水杨酸（抗结核），异烟肼（抗结核），保泰松（解热镇痛抗炎药），红霉素（大环内酯类抗生素） 绪言 药物 drug: 凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的化学物质（广义） Medicine: 用于治疗和诊断疾病的化学物质 药物和毒物间只有剂量的差异 药理学 pharmacology, PD：研究药物与机体间相互作用规律的一门学科 药效学 pharmacodynamics, PK: 药物对机体（人、动物、病原体）的作用(action)，作用机制(mechanism)，适应症(indication)，不良反应(adverse reaction)，禁忌症(contraindication)。 药动学 pharmacokinetics: 机体对药物的处置(disposition)的动态变化。包括药物在机体内的吸收(absorption)，分布(distribution)，代谢(metabolism)，排泄(elimination)。其中药物转运——吸收，分布，排泄；消除——代谢，排泄 临床前药理试验： 1、药效学研究。2、一般药理学研究。3、药动学研究（ADME）。4、新药毒理学研究（T） 临床药理试验： I期临床试验：药物安全性（健康志愿者对药物的耐受，人体药动学研究） II期 ：药物有效性（药物的治疗效果和不良反应） III期 ：药物安全性及有效性。 IV期 ：批准上市后监测安全性。 毒理学 toxicology， 临床药理学 clinical pharmacology， 临床试验 clinical trials 药效学 ***第一节 药物基本作用 药物作用 drug action: 药物与机体组织间的原发作用 药物效应 drug effect: 药物原发作用引起机体器官原有功能的改变 药物对机体的作用： 兴奋 stimulation/excitation: 使机体生理、生化功能增强。兴奋药 stimulators/excitants 抑制 inhibition/depression: 使机体 减弱。抑制药 inhibitors/depressants 局部作用 local action: 无需药物吸收，在用药部位发挥的直接作用 全身作用 general action: 吸收作用 absorptive action、系统作用 systemic action。药物通过吸收经血液循环（或直接入血管），分布到机体相关部位发挥的作用。 药物的选择性 selectivity: 药物只作用于特定靶点或靶器官的程度，取决于药物对组织的亲和力，组织对药物的反应性（亲和力大，反应性高，则选择性高）。选择性高，针对性强，精确性高，副作用小。 药物作用的两重性： 治疗作用 therapeutic action: 能达到防治效果的作用 对因治疗 etiological treatment， 对症治疗 symptomatic treatment（补充治疗，缺啥补啥） 不良反应 adverse/untoward reaction, ADR: 与治疗无关的，对病人不利的反应 副作用 side effect/reaction: 用药物治疗量后出现的与治疗无关的不适反应。产生原因：药物选择性低 毒性反应 toxic reaction: 用药剂量过大或用药时间过长（蓄积过多）引起的不良反应。 急性毒性 acute toxicity: 用药剂量过大而立即发生的 慢性毒性 chronic toxicity: 长期用药后逐渐发生的 变态反应 allergy reaction: 机体受药物刺激后发生异常的免疫反应。与药物剂量，原有效应无关。 继发性反应 secondary reaction: 由于药物治疗作用引起的不良反应。（eg:二重感染——长期服用广谱抗生素，许多敏感菌株被抑制，肠道内菌群相对平衡遭破坏，一些不敏感的细菌大量繁殖而引起的继发性感染。） 后遗效应 residual effect: 停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度（MEC）以下，但仍残存的生物效应。 致畸作用 teratogenesis: 影响胚胎正常发育引起畸胎。三致反应：致畸，致癌(carcinogenesis)，致突变(mutagenesis)