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* * 抗精神病用药 蔡春 药剂科 目录 （一）精神失常药 （二）抗抑郁药 （三）抗躁狂药 （四）各种精神药中毒的解救方法 （一）抗精神失常药 精神分裂症的发病机制与脑内多巴胺功能亢进有关，抗精神病药物主要是阻断中枢多巴胺受体而发挥作用，临床上用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状。 多巴胺能通路：抗精神病药物的作用与影响中枢多巴胺通路的功能密切相关，中枢神经系统主要有条多巴胺通路： ①中脑—边缘系统：与情绪和行为功能有关； ②中脑—皮质系统：与认知、思想、感觉、理解、推理能力和联想等有关； ③结节—漏斗通路：与内分泌功能有关； ④黑质—纹状体通路：与锥体外系功能有关。 按结构分类分为吩噻嗪类、噻吨类、二苯并氮?类和丁酰苯类等。其中前三类药物的结构又属于三环类，均由吩噻嗪类结构改造得到。 一、吩噻嗪类 盐酸氯丙嗪(冬眠灵) 【药理作用与临床应用】主要作用于中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统。 1、中枢神经系统 抗精神病作用： 抗精神分裂症机制：①阻断中脑—边缘系统 ②中脑—皮质系统 临床应用主要治疗精神分裂症，也可用于治疗躁狂及其他精神病伴有的兴奋躁动、紧张和妄想等症状。 2、镇吐作用：小剂量选择性阻断延髓催吐化学感受区（CTZ)的D2样受体 大剂量直接抑制呕吐中枢。 临床主要用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐。对顽固性的呕逆也有效，但对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效。 体温调节作用 抑制下丘脑体温调节中枢功能，可降低发热患者和正常人的体温。 临床应用：①常配合冰浴等物理降温方法，使体温降至28-32℃，用于低温麻醉。 ②合用中枢抑制药如异丙嗪和哌替啶等组成冬眠合剂，用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等的辅助治疗，以争取时间利于采用其他治疗措施。 ③当环境温度较高时，氯丙嗪也可使体温升高。 ④加强中枢抑制药的作用，加强全身性麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、及乙醇等的作用，故上述药与氯丙嗪合用时须减量。 2、自主神经系统 ①阻断a受体 反转肾上腺素的升压作用，抑制血管中枢，引起血管扩张，血压下降。 ②阻断M胆碱受体，产生较弱的阿托品样作用。M受体拮抗剂 ⒈抑制腺体分泌，唾液腺和汗腺最敏感。⒉对眼为扩瞳，升高眼内压，调节麻痹（导致远视）。⒊松弛内脏平滑肌，对胃肠道、输尿管和膀胱逼尿肌作用较好，对胆管、支气管作用较弱。⒋对心血管系统： 阻断窦房结M受体，解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快。还能对抗迷走神经过度兴奋引起的心房和房室交界区的传导阻滞和心率失常，对心肌影响不大。中毒浓度可导致室内传导阻滞。治疗量对血管与血压无明显影响，较大剂量引起皮肤血管扩张，大剂量能解除微循环障碍时的小血管痉挛，扩张外周血管改善微循环。⒌随剂量加大中枢由兴奋转为抑制 3、内分泌系统 阻断结节-漏斗多巴胺通路的D2样受体，使下丘脑催乳素抑制因子释放减少，所以催乳素分泌增加，引起乳房增大及泌乳。 【不良反应】 ①一般反应 嗜睡、困倦、无力、口干、视物模糊、心动过速、便秘、鼻塞、直立性低血压等。 ②锥体外系反应 发生率与药物的种类、剂量、个体敏感性及长期用药有关。 1、药源性的帕金森综合征：临床表现与帕金森综合征相似，一般用药数周至数月发生。 2、静坐不能：表现为不可控制的烦躁不安，反复徘徊。 3、急性肌张力障碍：以面、颈、唇、舌及舌肌痉挛多见，表现为口眼歪斜、斜颈、伸舌、张口和言语障碍状。 4、迟发性运动障碍：长期（通常指1年以上）和大量服药所致，表现为不自主的有节律性的刻板式运动，停药后长期不消失。早期发现，及时停药，可以恢复。禁止使用中枢性抗胆碱药。 3、心血管系统 直立性低血压较常见。有心动过速和心电图表现。 用去甲肾上腺素和间羟胺（阿拉明）等药物治疗，但禁用肾上腺素。 4、变态反应 用药1-4周躲在颜面、躯干、四肢、出现斑丘疹、多形性红斑和荨麻疹，停药后可消失。 光过敏、皮肤色素沉着等。 5、其他 在服药后头1-2个月产生黄疸和肝功能障碍，与剂量无依赖性关系，多数患者可自行恢复。 用药后6-12周内还可出现白细胞减少。 其他吩噻嗪类药物：奋乃静、氟奋乃静、三氟奋乃静、硫利达嗪。 噻吨类（硫杂蒽类） 氯普噻吨 ：临床用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症 、更年期抑郁症。 氟哌噻吨:抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静作用弱，有特殊的激动效应，禁用于躁狂症状患者。低剂量用于治疗抑郁症或是伴有焦虑的抑郁症。锥体外系反应常见。 丁酰苯类 氟哌啶醇 阻断D2受体作用强于氯丙嗪，抗躁狂、幻觉、妄想、作用显著，可治疗躁狂症、精神分裂症。抗胆碱作用弱，降压作用，椎体反应明显。 氟哌利多 作用与氟哌啶醇相似，可消除精神紧张，还有抗休克、镇吐及抗焦虑作用。常与强效镇痛剂芬太