药理学课件46抗恶性肿瘤药.pptVIP

 第四十六章 抗恶性肿瘤药 Antineoplastic Drugs Cancer 恶性肿瘤治疗的新药物 肿瘤细胞凋亡诱导药 肿瘤细胞诱导分化药（如维A酸） 新生血管生成抑制药（Avastin，04-02-26） 抗肿瘤侵袭及转移药 生物反应调节药（如干扰素、Gleevec） 肿瘤耐药性逆转药 纳米药物（抗体包衣、高分子包裹、磁性） 第一节 抗恶性肿瘤药的药理作用机制 一、抗肿瘤作用的细胞生物学机制 二、抗肿瘤作用的生物化学机制 细胞增殖周期分为四期 肿瘤细胞的增殖动力学 2. 抗肿瘤药作用的生化机制 干扰核酸生物合成 影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 调节激素平衡 一、烷化剂 具有活泼的烷化基团 与DNA或蛋白质中的氨基、巯基、羟基和磷酸基等起作用，使DNA链断裂 在复制时，使碱基配对错码，造成DNA结构和功能的损害 1.本无烷化活性，在体内经P450代谢成有活性的磷酰胺氮芥，与DNA发生烷化 2.恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤 3.不良反应：骨髓抑制和出血性膀胱炎（分次给药、利尿药、应用美司钠） 二、抗代谢药 干扰核酸代谢的药物：主要作用于S期 抗叶酸类：甲氨喋呤，阿糖胞苷； 抗嘌呤类：6-MP； 抗嘧啶类：5-FU； 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲； 甲氨蝶呤（ methotre