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【临床应用】 1.镇痛 仅用于其他镇痛药无效的剧痛。 如:严重创伤、烧伤、以及癌症剧痛等。 胆绞痛和肾绞痛--吗啡+阿托品 吗啡(morphine) 2.心源性哮喘 (左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难): 综合疗法:除应用强心苷、氨茶碱和吸氧外,静注吗啡也是治疗的主要措施。 机制--(1)镇静、欣快作用; (2)抑制呼吸; (3)扩张血管,减少回心血量, 减轻心脏前后负荷。 禁用于伴有休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多患者。 3.止泻 用于减轻急、慢性消耗性腹泻, 可选阿片酊或复方樟脑酊。 伴有细菌感染,须同服抗生素。 【不良反应】 1.一般反应 治疗量时有时出现恶心、呕吐、便秘、 嗜睡、呼吸抑制、尿少、直立性低血压等。 2.耐受性及成瘾性 连续、长期、反复应用后,药效逐渐减弱,产生明 显的耐受性、成瘾性; 一旦停药,则出现戒断症状。 成瘾的治疗:常用“替代疗法”。 可用美沙酮(methadone)替代, 吗啡、海洛因等毒品进行戒毒, 然后再逐渐撤出美沙酮。 3.急性中毒 过量表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔缩小、 血压下降、甚至休克,最后呼吸麻痹致死。 抢救措施--用人工呼吸、给氧,静注阿片受体阻断药 纳洛酮(naloxone) 。 【禁忌证】 1.禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛。 2.禁用于支气管哮喘及肺心病患者。 3.禁用于颅内压升高的患者、肝功能严重减退患者。 附:阿片受体阻断药 药物: 纳洛酮(naloxone)、纳曲酮(naltrexone) 【作用特点】 化学结构与吗啡相似,竞争拮抗阿片受体。 快速对抗阿片类药物过量中毒。 对长期应用阿片类药物者有催瘾作用。 【临床应用】 1. 用于吗啡类镇痛药急性中毒所致的呼吸抑制、 休克、循环衰竭等症状的解救; 2. 对吸毒成瘾患者的诊断。 可待因(codeine, 甲基吗啡) 【作用特点】 口服易吸收,首过效应较少, 镇痛作用:吗啡的1/10; 持续时间:与吗啡相似; 镇咳作用:吗啡的1/4; 镇静作用:不明显; 欣快感、成瘾性:弱于吗啡; 呼吸抑制较轻,无明显便秘,尿潴留,直立性低血压 。 【临床应用】 用于中等程度的疼痛;可作为中枢镇咳药用于干咳。 第二节 人工合成镇痛药 【体内过程】 1.口服易吸收,生物利用度低,临床常注射给药。 2.在肝内代谢为哌替啶酸、去甲哌替啶(有中枢兴奋作用)。 哌 替 啶 哌 替 啶(pethidine),(度 冷 丁, dolantin ) 【药理作用】 镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、扩张血管。 【特 点】 1.镇痛、镇静作用时间比吗啡短,镇痛作用为吗啡的1/10; 2.抑制呼吸作用类似吗啡,成瘾性小于吗啡; 3.无镇咳、缩瞳作用; 4.无止泻、致便秘作用; 5.不延缓产程。 【临床应用】 1. 镇痛 外伤、手术痛、晚期癌痛、内脏绞痛。 2. 心源性哮喘 疗效不如吗啡。 3. 麻醉前给药、人工冬眠 【不良反应】 治疗量不良反应与吗啡相似,但很少引起 便秘和尿潴留,久用也会产生耐受性、成瘾性, 大剂量明显抑制呼吸。 【禁忌证】 同吗啡。 人工合成的阿片类镇痛药还有: 美沙酮(methadone): 镇痛强度与吗啡相当,欣快作用弱于吗啡, 成瘾性较轻、较慢。 用于各种剧痛;吗啡和海洛因的脱毒治疗。 芬太尼(fentanyl): 属短效镇痛药。效价强度约为吗啡的100倍, 起效快,有明显欣快作用、呼吸抑制、成瘾性。 用于各种剧痛、麻醉辅助用药。 喷他佐辛(pentazoci
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