药物化学课件第一章(二)课件.pptVIP

第一章(三） 生物转化(药物代谢) 药物代谢： 在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 第Ⅰ相生物转化（PhaseⅠ） 第Ⅱ相生物转化（PhaseⅡ） 总结果： 使药物或代谢物从极性小的物质变为极性大的物质，从水溶性小的物质变为水溶性大的物质而易于排泄。 药物代谢的酶（Enzyme for drug metabolism） 细胞色素P450酶系（CYP450） 还原酶系 过氧化物酶和其他的单加氧酶 水解酶 第Ⅰ相生物转化（PhaseⅠBiotransformation） 氧化反应：失去电子、氧化和脱氢反应 还原反应 脱卤素反应：氧化脱卤素和还原脱卤素 水解反应 第Ⅱ相生物转化（PhaseⅡBiotransformation） 葡萄糖醛酸的轭合反应 硫酸酯化轭合反应 氨基酸轭合反应 谷胱甘肽轭合反应 乙酰化轭合反应 甲基化轭合反应 药物代谢在药物研究中的作用（Role of Drug Metabolism in Drug Research） 对新药分子合理设计研究的指导作用 利用药物代谢知识设计更有效的药物 利用药物代谢知识进行先导化合物的优化 药物的潜伏化（Drug lantentation） 软药（Soft drug）设计 对新药研究的指导作用 在药物研究中的意义 第Ⅰ相生物转化（PhaseⅠ） 官能团化反应： 在药