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平胃分散片工艺研究 　　摘要：目的 研究平胃分散片的制备工艺。方法 通过试验初步确定填充剂、崩解剂，并在多项指标控制下，对平胃分散片的处方进行优化。结果 以交联羧甲基纤维素钠-交联聚乙烯吡咯烷酮-微晶纤维素混合物（1∶1∶5）为崩解剂，在4 kg/cm2压力下制备分散片最佳，平均崩解时限为2.5 min。结论 该分散片处方合理、工艺可行、分散均匀、溶出快。 　　关键词：平胃散；剂型改进；平胃分散片 　　DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2013.05.021 　　中图分类号：R283.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2013）05-0060-02 　　平胃散方始载于宋代《太平惠民和剂局方》，由苍术、厚朴、陈皮、甘草组成，具有燥湿运脾、行气和胃的功效，为治疗湿滞脾胃的基础方。现代常用于治疗慢性胃炎、消化道功能紊乱、胃及十二指肠溃疡等[1]。目前，平胃散的临床剂型仍为传统的散剂、煎剂、丸剂，在制备、保存及服用过程中有诸多不便。分散片是一种遇水可迅速崩解形成均匀的黏性混悬液的非包衣型片剂，综合了片剂和液体制剂的优点，具有分散度高、溶出速度快、吸收快等特点。成品既可分散后服用，也可吞服，尤其适用于吞咽困难的患者及中老年患者。因此，为提高平胃散的质量稳定性，加速在体内的溶解释放，我们在平胃散的基础上研制平胃分散片，为该制剂的进一步开发研究奠定基础。 　　1 仪器与试药 　　ZPW23旋转式压片机，上海六凡药机制造厂；FT-2000片剂脆碎度检查仪，矽新科技有限公司；BJ-ZN智能崩解时限仪，天津市富兰斯电子科贸有限公司；YD-1片剂硬度测定仪，天津市光学仪器厂；BS124S万分之一分析天平，北京赛多利斯仪器系统有限公司；Agilent 1100 Series高效液相色谱仪；RC-6溶出度测定仪，天津市光学仪器厂。 　　橙皮苷对照品（批号0721-200512）购自中国药品生物制品检定所；苍术、厚朴、陈皮、甘草药材购自兰州市众友药市；微晶纤维素（MCC，PH302型），美国FMC公司；交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP，XL型），美国国际特品公司；低取代羟丙基纤维素（L-HPC，LH-21型），日本信越化学工业株式会社；羧甲基淀粉 　　通讯作者：金辉，Tel：0931-8765391，E-mail：yxsys@gszy. edu.cn 　　钠（CMS-Na），上海远宏化工制剂辅料技术有限公司；交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na），山东聊城阿华制药有限公司。 　　2 方法与结果 　　2.1 平胃分散片制备 　　按平胃散处方量称取药材，加6倍量水提取挥发油，挥发油采用β-环糊精包合[2]备用，提取液浓缩另器保存，残渣用6倍量70%乙醇提取1.5 h（2次），收集提取液，将醇提液与水提液混合，75%醇沉，静置24 h，取上清液，减压回收乙醇，干燥，即得平胃分散浸膏粉。将平胃散干浸膏粉、β-环糊精包合物、MCC、L-HPC、CMS-Na、PVPP、cCMC-Na等过80目筛，经工艺优选，混合均匀，粉末直接压片，即得。 　　2.2 平胃分散片的处方筛选 　　2.2.1 填充剂的筛选 预试验选用淀粉、硫酸钙和MCC作为填充剂，以休止角、崩解时限和片面光洁度为指标进行综合考察（n=3）。按“2.1”项下方法制备分散片，结果显示在相同剂量下，选用MCC作为填充剂时，分散片的崩解时限及片面光洁度最好。 　　2.2.2 助流剂的选择 由于平胃散浸膏粉及辅料混合物本身流动性好，采用固定漏斗法测定休止角为32°，流动性较好，可以达到粉末直接压片的生产要求。因此，不需要另加助流剂。 　　2.2.3 休止角测定 采用固定漏斗法测定休止角，将漏斗固定于铁架台，使漏斗口距离水平放置的坐标纸高度3 cm，小心地将不同处方的颗粒分别沿漏斗壁倒入漏斗中，直到最下面形成的颗粒圆锥体尖端接触到漏斗口为止，测出圆锥底部直径（2R）的值（n=3），计算休止角。计算公式：α=arctan（H/R）。 　　2.2.4 崩解时限测定 将制得分散片，按2010年版《中华人民共和国药典》（二部）附录XⅡA（崩解时限检查法）的要求，取处方药片6片，调节吊篮位置使其下降时筛网距烧杯底部25 mm，烧杯内盛有温度为（20±1）℃的水，调节水位高度使吊篮上升时筛网在水面下15 mm，启动崩解仪进行检查。 　　2.2.5 片剂脆碎度测定 按2010年版《中华人民共和国药典》（二部）附录Ⅹ G，将制得分散片15片，置圆筒中，开动电动机转动100次，取试验后的供试品，再用吹风机吹去粉末后，精密称定，2次称量之差值即为试验后供试品的质量。 　　2.2.6 崩解剂的筛选 雷氏等[3]研究表明，在中药分散片的应用中，优质崩解剂通常