2016药学基础实验滴丸的制备—5答辩.pptVIP

滴丸的制备 一、实验目的 1． 掌握溶剂-熔融法及熔融法制备滴丸的方法及基本操作。 2． 熟悉影响滴丸质量的主要因素及其控制方法。 二、实验原理 滴丸系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷却液中，由于表面张力的作用，使液滴收缩成球状而制成的固体制剂。 主要供口服，亦可供外用，如耳丸、眼丸等。这种滴法制丸的过程，实际上是将固体分散体制成滴丸的形式。 基质是滴丸的赋形剂，与滴丸的成形，溶散时限及质量稳定性等有密切关系。按照其溶解性能分为水溶性和非水溶性。常用的水溶性基质有聚乙二醇 6000 、聚乙二醇 4000 ；非水溶性基质有硬脂酸钠和甘油明胶等。有时也用脂肪性基质，如用硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫腊、氢化油及植物油等制备成缓释长效滴丸。 常用的冷却液有：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。 冷却液必须对基质和主药均不溶解，其比重轻于基质，但两者应相差极微，使滴丸滴入后逐渐下沉，给予充分的时间冷却。否则，如冷却剂比重较大，滴丸浮于液面；反之则急剧下沉，来不及全部冷却，滴丸会变形或合并。 滴丸剂举例：用氢化植物油作基质，用稀醇作冷却剂制备维生素 AD 丸；用聚乙二醇 4000 作水溶性基质，以植物油为冷却剂制备巴比妥钠丸。 影响滴丸成形的因素有基质比例、滴距、滴速、冷凝液高度、超级恒温水浴及水浴的温度等。要根据滴丸的外观等具体情况加以调节。 滴丸的主要质量评价指标有丸重差异、溶散时限等。 三、实验内容 （一）实验材料与仪器 1.实验材料： PEG6000，吲哚美辛，无水乙醇，液体石蜡。 2.实验仪器： 恒温水浴锅，滴丸机，研钵，天平。 （二）实验部分 1.吲哚美辛滴丸的制备 【处方】 吲哚美辛 1g PEG6000 9g 【制备】 (1)吲哚美辛与PEG6000熔融液的制备：按处方量称取吲哚美辛加入适量无水乙醇，微热溶解后，加入处方量的PEG6000熔融液中(60℃水浴保温)， 搅拌混合均匀，直至乙醇挥尽为止，继续静置于60℃水浴中保温30min，待气泡除尽，备用。 (2)滴丸的制备：将上述除尽气泡的吲哚美辛－PEG6000混匀熔融液转入滴丸机的贮液筒内，在保温70～80℃的条件下，控制滴速，一滴滴地滴入冷凝液中，待冷凝完全，倾去冷凝液，收集滴丸，沥净和用滤纸除去丸上的冷凝液，放置硅胶干燥器中(或自然干燥)，24h后，称重，计算收得率。 【注】 （1）熔融液内的乙醇与气泡必须除尽，才能使滴丸呈高度分散状态且外形光滑。 （2）滴制过程中，需控制滴速和冰水浴的温度条件，防止滴丸的粘连拖尾、丸形不圆整。 【重量差异】 根据中国药典 2000 年版一部附录规定 取供试品 20 丸，精密称定总量，求得平均丸重后，再分别精密称定每丸的重量，每丸重量与平均丸重相比较，超出限度的不得多于 2 丸，并不得有 1 丸超出限度一倍。 四、实验结果 1.描述外形和重量差异检测结果。 五、思考题 1.滴丸剂有何特点，如何根据药物性质和医疗用途选择滴丸的基质？ 2.用滴制法制丸时应注意哪些问题？影响滴丸成形、形状与重量的因素有哪些?在实际操作中应如何控制？ 3．制备水溶性滴丸的关键过程是什么？如何才能使滴丸形成固体分散体？ * * 吉林大学珠海学院 化学与药学实验教学中心 保温料筒 冷却塔 进料口 滴头控制阀 滴头 （三）质量检查 *