药理学——第十一章肾上腺素受体阻断药20160330.pptVIP

一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol,心得安)用其消旋品，仅左旋体有阻断β受体的活性 体内过程 口服吸收率大于90%，主要经肝代谢，F仅30%，代谢产物4-羟普萘洛尔仍有一定活性。口服后血浆高峰时间为1～3h，t1/2为2～5h，老年人肝功能减退，t1/2可延长。血浆蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘屏障，可从乳汁分泌。代谢产物90%以上经肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血药浓度相差25倍，小量开始渐增至适量 药理作用及临床应用 普萘洛尔 β受体阻断作用较强，对β1和β2受体的选择性很低，无内在拟交感活性。用药后心率减慢、心肌收缩力和心排出量减低、冠脉血流量下降、心肌耗氧量明显减少，对高血压病人可使其血压下降，支气管阻力也增高 用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等 纳多洛尔(nadolol) 对β1和β2受体的亲和力大致相同，阻断作用持续时间长，t1/2达10～12h，无内在拟交感活性和膜稳定性 其他作用与普萘洛尔相似，但强6倍 增加肾血流量，肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药 以原形从肾脏排泄，t1/2长,可每天给药一次 肾功能不全时可在体内蓄积，需调整剂量 噻吗洛尔(timolol，噻吗心安) 已知作用最强的β受体阻断药 无内在拟交感活性，无膜稳定作用 其滴眼剂降低眼内压治疗青光眼，主要是减少房水的生成。本品0.1%