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用好他汀 才能“除锈”
他汀类药的问世是心血管病治疗史上的里程碑。自80年代使用他汀药后,有效降低了动脉粥样硬化心血管病(ASCVD)的发生率,将卒中或心脏病发作的风险降低了约30%,挽救了大批人的生命。
他汀:血管的“除锈剂”
高胆固醇血症是ASCVD最重要的危险因素之一,大量数据证实他汀药是目前唯一能大幅度降低血胆固醇的药物。尽管他汀有诱发肝酶升高、肌肉损害及对血糖不良影响,但发生率很低。
有人形象地将他汀喻作血管除锈剂,它不仅能销蚀氧化坏胆固醇堆积的锈斑,稳定或逆转动脉硬化斑块,并有改善内皮功能、抑制凝血及心脑血管、肾脏、神经保护等降脂外的益处。除高胆固醇血症、急性冠脉综合征、心脏搭桥或冠脉支架放置术后、间歇性跛行、卒中二级预防是他汀的适应证外,2型糖尿病、高血压、慢性肾病等也在广泛使用。
为降低ASCVD的发生风险,2013国际动脉粥样硬化学会(IAS)对血脂异常管理最新推荐意见,其中提出终身预防的观念,专家建议血脂管理风险评估应从青壮年推算到个人80岁发生心血管事件的风险。无论年龄高低,凡有高血脂、高血压、糖尿病及吸烟者都需积极管理,理想坏胆固醇(LDL-C)值宜小于2.6毫摩尔/升(100毫克/分升)。
血脂管理的一级预防是指未发生心梗或卒中者,对高危、中高危及高LDL-C值中危人群,应及早启用他汀药,尽可能将LDL-C控制在理想值。
对已发生过心梗或卒中者的二级预防血脂管理,主张理想LDL-C宜小于1.8毫摩尔/升(70毫克/分升),以预防心血管病的复发,并且必须控制血压、血糖及戒烟等所有心血管危险因素。
不同他汀 强弱有别
他汀类药兄弟一家子,个性各异:
对于ASCVD极高危患者,专家建议服中等强度剂量的他汀药,如瑞舒伐他汀(可定)5~10毫克/天或阿托伐他汀(立普妥)10~20毫克/天;
对中危或高危患者,可选择辛伐他汀(舒降之)20~40毫克/天;
对肝功能欠佳者,可选普伐他汀(普拉固)20~40毫克/天;
对慢性肾病,选择能延缓肾功能减退的普伐他汀;
对轻度脂代谢异常,尤其对化学合成他汀不耐受或出现肌痛或轻度肝酶升高者,可选用红曲发酵含天然他汀(洛伐他汀)成分的血脂康。
对?75岁老年患者或基线胆固醇不高可选择低强度他汀药,如辛伐他汀10毫克/天、普伐他汀10~20毫克/天、氟伐他汀20~40毫克/天。不耐受者可更换另一种他汀,也可减少剂量或隔天一次。
须提醒注意的是,切忌盲目追加剂量,因他汀剂量增加1倍,仅能多降低6%坏胆固醇(LDL-C)水平,且不良反应也随之显著增加。我国专家的共识是:低危人群LDL-C宜降至3.4毫摩尔/升(130毫克/分升)以下;中危人群低于2.6毫摩尔/升(100毫克/分升);高危及极高危人群低于1.8毫摩尔/升(70毫克/分升)。
何时服用他汀好
科学家研究发现午夜至凌晨是胆固醇合成酶活性最为活跃的时间,显然睡前服他汀“恰到火候”,能有效大部分阻断内源性胆固醇合成的“产量”,使总胆固醇和LDL-C水平降低,能更好发挥减缓动脉硬化,防止心脏病发作。
专家建议:除洛伐他汀须晚餐时服用外,其余他汀最好晚餐后2小时或睡前服用,以免食物可能影响他汀药的吸收。他汀药起效快,服用1~2周即见血脂水平下降,最佳药效在4~6周显现。
服用他汀 十项注意
1.不良反应监测:
治疗前后及剂量增加后12周须查肝功能与肌酸激酶(CK),因肝酶异常常发生于服他汀药3个月内。如出现指标异常或肌肉疼痛、肌无力或小便棕红色应及时停药报告医生处理。不过,他汀引起严重肝损害罕见,故不建议常规周期性监测肝功能。
2.长期服他汀:
每3~6个月检测一下空腹及餐后2小时血糖及糖化血红蛋白(HbAlc)。因久服他汀会小幅增加新发糖尿病的概率,但不增加认知损害和癌症发生风险。
3.须防维生素D缺乏:
久服他汀有可能引起维生素D缺乏,维生素D的合成需适量胆固醇。服药期间若出现虚弱无力、记忆力减退、气短、腿抽筋等维生素D缺乏症状,可在医生指导下酌补维生素D3。维生素D尚有抑制炎症反应作用。
4.酌补辅酶Q10:
久服他汀的患者,由于他汀在抑制胆固醇合成时,也抑制了护心素辅酶Q10的合成,老年患者尤为突出,可补充富含辅酶Q10的食物,必须补辅酶Q10不得与他汀药同服,否则会减弱他汀药效,辅酶Q10有助减少他汀引起肌痛副作用,并能逆转心室舒张功能恶化。
5.不得与抗氧化剂并用:
服他汀不宜与大剂量维生素E合用,因维生素E会加速辅酶Q10分解,降低其对心血管保护作用,此外,服他汀也不宜与维生素C、β胡萝卜素等抗氧化剂并用,因会减弱甚至抵消他汀药的药
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