药物化学2麻醉药20160307.pptVIP

盐酸氯胺酮 1、化学名称：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮 盐酸盐 2、理化性质：白色结晶性粉末，易溶于水。（P20） 3、合成方法： 4、结构特点：含有一个手性碳原子，临床上常用其外消旋体，但右旋体的活性大于左旋体，且副作用少。 5、药理作用及临床应用：（P21） * （2）中间连接部分（Ⅱ,Ⅲ） 由羰基部分与烷基部分共同组成 ① 羰基部分与麻醉作用时间及作用强度有关。 作用持续时间：酮酰胺硫代酯酯 作用强度：硫代酯酯酮酰胺 ② 烷基部分碳原子数以2-3为好，当烷基部分为 -CH2CH2CH2-时麻醉作用最强。 ③ 当酯键的α-碳原子上有烷基取代，由于位阻使酯键较难水解，局麻作用时间延长，但毒性也增大。如徒托卡因。 （3）亲水性部分（Ⅳ） ① 大多为叔胺，易形成可溶性的盐类。仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。 ② 氮原子上的取代基以碳原子总和为3-5时作用最强，3个以上时刺激性增大。如普鲁卡因。 ③ 氨基部分也可为脂环胺，其中以哌啶的作用最强。 如达克罗宁、法立卡因。 一般而言，具有较高的脂溶性、较低的pKa值的局麻药麻醉作用较快，毒性较低。 2.1.4 典型药物介绍：盐酸普鲁卡因 1、化学名称