第118章-解热镇痛抗炎药和阿片.pptVIP

* * * * * * *  * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 阿片（opium）是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有生物碱20余种。 化学结构上分： 菲类：吗啡、可待因 镇痛、镇咳 异喹啉类 ：罂粟碱 松弛平滑肌，扩血管 阿片类药物按来源分： 天然阿片碱： 吗啡、可待因 人工合成镇痛药： 哌替啶、美沙酮 * 18.1 阿片生物碱类 吗啡 Morphine 镇痛作用机制： 药物与不同脑区的阿片受体结合，形成突触前抑制 脑内阿片受体 opioid receptor m: 与镇痛、呼吸抑制、欣快感、药物依存有关 k：与镇痛、缩瞳、镇静有关 d：与精神活动有关 s：与致幻作用有关 * 正常机体内存在有内源性的阿片受体的激动剂，包括 β-内啡肽（ β-endorphin）； 亮啡肽（leu- enkephin）； 强啡肽（dynorphin）等，至今已发现有20余种 总称内源性阿片肽 * 体内过程－吗啡 1、口服易吸收，肝脏灭活，生物利用度降低 2、30％与血浆蛋白结合，少量进入中枢 3、部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合?失效 部分形成吗啡－6－单葡萄糖醛酸甙?活性加强，T1/2延长 4、代谢产