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- 2017-06-08 发布于广东
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* 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂—作用机制 目前已知ATⅡ的受体亚型有4个即ATⅡ1、ATⅡ2、ATⅡ3、和ATⅡ4,简称AT1、AT2、AT3、AT4,但目前对AT3、AT4的研究较少。AT1主要分布于人体的血管、心脏、肾脏、脑、肺及肾上腺,其作用包括:平滑肌收缩,醛固酮、儿茶酚胺、精胺酸加压素释放,调节体液量,促进细胞增殖。AT2主要分布于人的胚胎组织,部分分布于脑和肾上腺髓质,AT2的作用则恰恰相反,调节组织生长,促进分化,使血管扩张。 * 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂—分类 现有的 ATⅡRA 都是 选择性AT1受体亚型拮抗剂( ATRa1),其AT1:AT2的作用比值在1000:1以上,ATⅡRA可分为三类:(1)二苯四咪唑类:以Losartan(洛沙坦,氯沙坦,商品名科素亚,默沙东生产)为代表。(2)非二苯四咪唑类:以 Arbesartan为代表。(3)非杂环类:以Valsartan(缬沙坦,商品名代文Norvatis生产)。目前已有临床应用报告最多的是氯沙坦,其次是缬沙坦,两药的不同在于后者不是前体药可用于肝功能不全的病人。 * 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂—适应证 轻、中度原发性高血压,因ACEI副作用而不能耐受者。 高血压合并左室肥厚、冠心病、心力衰竭。 高血压合并肾脏病变,尿蛋白24小时大于1克。 高血压合并糖尿病或糖耐量减低及有胰岛素抵抗者。
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