第八章药物合成设计——逆合成法.pptVIP

第八章 合成设计原理  合成设计三种出发点 合成设计关键技术 合成设计四大步骤 第三节 合成设计的逻辑学P302 综合练习题用逆向合成法设计下列药物合成路线，并根据正向合成路线简要说明其合成过程。 1.非那雄胺（finasteride）化学名为 N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺，是Merck公司第一个应用于临床的5α-还原酶抑制剂； 5mg规格的商品名为保列治（Proscar），临床上用于治疗良性前列腺增生(BPH)。另一种1mg规格商品名为保法止（Propecia），产品1997年12月得到美国FDA批准上市，用于治疗男性秃发，能促进头发生长并防止继续脱发。其结构式如下：  2.盐酸舍曲林（Sertraline Hydrochloride）是由辉瑞公司开发，最先在英国上市，到目前为止已经在包括法国、德国、日本等近八十个国家和地区陆续上市。估计占领世界抗抑郁剂市场的40%。在全球年销售额已达二十几亿美元。中文化学名：(IS-顺)-4-(3,4-二氯苄基)-1，2，3，4-四氢-N-甲基-1-萘胺，结构式如下： 3.磺苄西林（Sulbenicillin Sodium）化学名为(2S,5R,6R) -3,3-二甲基-6-(2-苯基-2-磺基乙酰氨基)-7-氧代-4-硫 杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸-二钠盐。属广谱半