《药理学(甲)》必做作业答案.doc

浙江大学远程教育学院 《药理学（甲）》课程作业（必做） 姓名： 贺盛 学 号： 714064072005 年级： 学习中心： ————————————————————————————— 问答题 药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。 副反应：如扑尔敏治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。（2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。（3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。（5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。（6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 2、何谓药物的最大效应和效价强度？ （1）最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应（即为最大效能）。（2）效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量（等效剂量）大小。 3、药物的作用机制主要有哪些类型？请举例说明、 （1）作用于受体 大多数药物通过作用于受体而发挥药理作用（毛果芸香碱、阿托品）。 （2）对酶的影响 酶是药物作用的主要靶标（作用部位）。通过抑制酶活性或激活酶活性而发挥药理作用。（胆碱酯酶抑制剂——新斯的明） （3）作用于细胞膜离子通道 有些药物可以直接作用于离子通道，而影响细胞功能。钙拮抗剂可以阻滞Ca2+通道，降低细胞内Ca2+浓度，致血管舒张，产生降压作用。 （4）影响核酸代谢 核酸（DNA及RNA）是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA和RNA的代谢过程而发挥作用的。 （5）参与或干扰细胞代谢。有些药物是补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症。 （6）改变细胞周围环境的理化性质 有些药物常常是通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应。（碳酸氢钠）。 （7）影响生理活性物质及其转运。很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与，药物干扰这一环节可产生明显的药理效应。 （8）影响免疫功能 许多疾病涉及免疫功能。免疫抑制药及免疫增强药通过影响免疫机制而发挥疗效。 （9）非特异性作用 有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。 4、何谓首过效应？它有何临床意义？ （1）首过消除：是指某些药物口服后经肠道吸收先进肝门静脉，在肠道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，先经肠道或肝脏多数被灭活，称为首过消除。（2）实际意义：有首过消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。但治疗血吸虫病的吡喹酮虽有首过消除，还应口服给药，因口服吸收后门静脉浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；之后经肝脏代谢，又可使全身不良反应减轻。 试述药物与血浆蛋白结合的特点。 药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点：（1）结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球，而限制其进一步转运，但不影响主动转运过程。（2）结合是可逆的，药物可逐步游离出来，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。（3）这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。 简述肝药酶的特点。 （1）活性有限，在药物间易发生竞争性抑制。 （2）不稳定，个体差异大（除先天遗传性差异外，年龄、营养、激素、疾病都能影响该酶系活性）。 （3）易受药物的抑制或诱导。 7、何谓肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂？各举一例说明。 （1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等。 试述药物血浆半衰期的概念及临床意义 药物半衰期（t1/2）t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。其实际意义为：①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间； ②t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。 9、简述地西泮的药理作用及临床应用。 （1）抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症。（2）镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药（3）中枢性肌肉松弛作用：可用以缓解多种由中枢神经病变引