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* 2.儿科合理用药 ⑴新生儿药动学特点: ? 临床药学 ? 药物在新生儿体内的 吸收 分布 代谢 排泄 均有自身特点 成分比例 水分含量 血浆蛋白 肝肾功能 新生儿机 体组成 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 ⑴新生儿药动学特点: 药物的吸收——口服给药 ?新生儿胃液呈中性,胃排空时间延长,使酸不 稳定药物的AUC增加,而弱酸性药物则因解离增 加AUC降低 ?新生儿胆汁合成与分泌少,脂溶性药物AUC降低 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 ⑴新生儿药动学特点: 药物的吸收—注射给药 ?静脉注射,应避免高渗药物 ?肌肉注射,血流量小,不宜大剂量给药 ?皮下注射,尽量避免 ?皮肤粘膜给药,角化层薄,易透过 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 ⑴新生儿药动学特点: 药物的分布 新生儿体液及细胞外液容量大,占80%,可导致: ?血药浓度降低 ?药物代谢及排泄减慢 ?细胞内药物浓度比成人高 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 ⑴新生儿药动学特点: 药物的分布 ?新生儿血脑屏障发育不健全,药物入脑量增加 ?新生儿脂肪含量低,脂溶性药物分布容积少 ?新生儿血浆蛋白结合率低,血液游离药物比例高 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 ⑴新生儿药动学特点: 药物的代谢---新生儿药物代谢酶活性低: ?CYP450活性低,药物氧化、还原、水解、羟化作用 弱,磺胺类、对乙酰氨基酚等药物代谢延缓 ?新生儿酯酶活性低,阿司匹林、氨苄西林等水解慢 ?新生儿葡萄糖醛酸转移酶活性仅为成人的1%,氯霉素、 吲哚美辛、水杨酸盐等以此途径代谢的药物,一般剂 量可产生严重毒性反应 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 ⑴新生儿药动学特点: 药物的排泄 ?新生儿肾脏未发育完全,肾小球数量少,有效肾血流量 低,药物排泄减慢、半衰期延长、个体差异大 ?儿科开展个体化给药,制订和调整给药方案有重要意义 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 ⑵小儿用药的特有反应: 有些药物在新生儿和婴儿身上会出现特殊的药效学作用: ?药物敏感性增加,常规剂量吗啡可引起呼吸抑制 ?高铁血红蛋白症,因还原酶不足,慎用氧化性药物 ?神经系统毒性反应,血脑屏障不全 ?灰婴综合症,葡萄糖醛酸转移酶活性不足 ?生长发育障碍,应用皮质激素可对抗生长激素作用 ?牙色素沉着,四环素类药物可沉积于骨组织和牙齿 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 ⑶小儿药物剂量计算: 临床上小儿用药剂量的确定有许多经验计算公式: ?按年龄计算—准确性稍低,用于治疗窗较宽的药物 ?按体重计算—较合理,使用最普遍 ?按体表面积计算—最合理,用于治疗窗窄的药物 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 2.儿科合理用药 剂量选取原则: ?急病、重病应用大剂量; ?用药时间短,疗效呈浓度依赖性的药物,用大剂量 ?毒性小,安全范围大的药物,用大剂量 ?慢性病,需长期用药的,宜用小剂量 ?毒性大,安全范围小的药物,宜用小剂量 ?体质差,营养不良的小儿,宜用小剂量 ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 3.老年人的合理用药 由于老年人生理功能的变化,使得药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄以及机体对药物的反应性有明显的差异,常出现药物效应增强,作用时间延长及毒副反应增加等现象。有调查统计,由于老年人常多药合用,不良反应的发生率为青年人的7倍 ? ? 临床药学 ? 第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用(二) * 3.老年人的合理用药 ⑴老年人药动学特点: 吸收? ?老年人胃运动机能减退,胃酸分泌减少,偏碱性药物解离降低而减少药物吸收 ?胃排空时间延长,肠蠕动减弱,血流量减少。因此,药物在胃肠内滞留时间延长,对胃肠道刺
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