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- 2017-01-03 发布于河南
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第二章 药物代谢动力学 药物的体内过程 和药物代谢动力学 药物体内过程: 吸收(absorption) 分布(distribution) 代谢(metabolism) 排泄(excretion) 药物的跨膜转运 (Transmembrane transport) 药物的跨膜转运方式 被动转运(passive transport) - 指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行的跨膜转运。 主动转运(active transport) - 指药物以载体及需要能量的跨膜运动,并不依赖两侧的药物浓度差。 被动转运特点: 无选择性 不需要载体; 不消耗能量; 转运时无饱和现象; 不同药物同时转运时无竞争性抑制现象; 当膜两侧浓度达到平衡时转运停止。 影响被动转运的因素 分子量(滤过< 100;简单扩散< 200) 脂溶性(油水分配系数大) 离子化程度和极性(离子状态药物极性高) 解离度(非解离型) - 药物的解离常数pKa - 药物所在体液的pH 体液pH对药物解离度与跨膜转运的影响 弱酸性药物—在pH值低的体液中—解离度小—容易跨膜转运,如 - 在胃液中可被吸收 - 在酸化的尿液中也容易被肾小管重吸收 弱酸性药物—在pH值高的体液中—解离度大—不容易跨膜转运。 弱碱性药物—在pH值高的体液中—解离度小—容易跨膜转运; 弱碱性药物—在pH值低的体液中—解离
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