13抗肿瘤药分析报告.pptVIP

共有的毒性反应 骨髓毒性——白细胞，血小板减少 特殊：激素，博来霉素，门冬酰氨酶 胃肠毒性—— 恶心、呕吐（尤其是烷化剂，抗代谢药多见） 毛囊毒性——皮肤及毛发损害，脱发 小结 特有的毒性反应 肾毒性及膀胱毒性 环磷酰胺（出血性膀胱炎） 肺毒性：博来霉素，环磷酰胺，吉非替尼 心肌毒性：阿霉素，柔红霉素，顺铂 神经毒性：长春新碱 耳毒性：顺铂 免疫抑制:肝毒性 小结 A型题 通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用的药物是（B） A、氯丙嗪 B、昂司丹琼 C、多潘立酮 D、西沙比利 E、乳果糖 B型题 A.长春碱 B.顺铂 C.氟尿嘧啶 D.吉非替尼 E.表柔比星 干扰DNA合成的药物是 C 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物是E 作用于M期,干扰微管蛋白结合A 阻断酪氨酸激酶活性D 2015年国家执业药师资格考试辅导 药学专业知识（二） 主 讲 何 冰 抗肿瘤药（重点） 抗肿瘤药按作用机制分类 直接影响DNA结构和功能的药物 干扰核酸生物合成的药物 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 抑制蛋白质合成与功能的药物 调节体内激素平衡的药物 分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤制剂 1. 破坏DNA的烷化剂 氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀 2. 破坏DNA的铂类化合物 顺铂、卡铂、奥沙利铂 3. 破坏DNA的抗生素 丝裂霉素、博来霉素 4. 拓扑异构酶抑制剂 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂——羟喜树碱、伊立替康 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——依托泊苷、替尼泊苷 直接影响DNA结构与功能的药物——分类 1. 破坏DNA的烷化剂 氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀 作用特点：抗瘤谱广, 细胞周期非特异性药 作用机制：与DNA发生共价结合?DNA链断裂?DNA结构 和功能损害/细胞死亡 ——细胞毒 典型不良反应：骨髓抑制、口腔黏膜反应、脱发、肾衰 环磷酰胺——出血性膀胱炎** 直接影响DNA结构与功能的药物 用药监护 骨髓抑制功能 注意监测血象，必要时用升白细胞药 应对口腔黏膜反应 口腔护理 3%碳酸氢钠、1.5%过氧化氢、0.1%氯己定漱口 真菌感染——制霉菌素漱口 抗肿瘤药外渗时应对 应用环磷酰胺时应监测膀胱毒性 2. 破坏DNA的铂类化合物 顺铂、卡铂、奥沙利铂 作用特点：细胞周期非特异性药,非小细胞肺癌及等实体瘤首选 作用机制：破坏DNA结构功能→细胞死亡 ——细胞毒 典型不良反应：消化道反应、肾毒性、耳毒性、神经毒性 骨髓抑制相对轻** 直接影响DNA结构与功能的药物 用药监护 关注顺铂所致的肾毒性 监测肾功能和电解质 应用卡铂应监护骨髓造血功能 注意血肌酐水平、肝肾功能、耳毒性、神经毒性 仔细监测奥沙利铂的神经毒性 注意选择适宜的溶剂** 卡铂、奥沙利铂——5%葡萄糖注射液 顺铂——0.9%氯化钠注射液 3. 破坏DNA的抗生素 丝裂霉素、博来霉素 作用特点：细胞周期非特异性药 作用机制：破坏DNA结构功能→细胞死亡 ——细胞毒 典型不良反应：丝裂霉素——骨髓抑制、胃肠道反应 博来霉素——间质性肺炎常见** 直接影响DNA结构与功能的药物 用药监护 应用丝裂霉素监护肝肾毒性 注意博来霉素的肺毒性 出现捻发音——最初症状 4. 拓扑异构酶抑制剂 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂——羟喜树碱、伊立替康 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——依托泊苷、替尼泊苷 作用特点：作用于S期，诱导凋亡 作用机制：阻止DNA复制，抑制RNA合成——细胞毒 典型不良反应：羟喜树碱——骨髓抑制、胃肠道反应、尿道刺激 伊立替康——迟发性腹泻和粒细胞减少 依托泊苷——骨髓抑制、粒细胞减少 直接影响DNA结构与功能的药物 用药监护 监护由伊立替康所致的迟发性腹泻 应用伊立替康注意监测血象 干扰核酸合成的药物（抗代谢药S期） 甲氨蝶呤 二氢叶酸还原酶抑制剂 5-氟尿嘧啶、卡培他滨 脱氧胸苷酸合成酶抑制剂 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 嘌呤核苷合成酶抑制剂 羟基脲 核苷酸还原酶抑制剂 阿糖胞苷 DNA多聚酶抑制剂 用药监护 应用甲氨蝶呤注意肾毒性 应用氟尿嘧啶需监测血象和用药的程序 与亚叶酸钙/亚叶酸合用——?作用与不良反应 先用亚叶酸钙/亚叶酸 蒽环类抗肿瘤抗生素 多柔比星、表柔比星、吡柔比