药学-全纬宇1药学全纬宇1.doc

目 录 1前言...........................................................2 2药物缓释载体材料的类型.........................................2 2.1骨架材料.....................................................2 2.2包衣材料.....................................................3 3药物缓释载体材料的研究及应用...................................3 3.1天然高分子材料...............................................4 3.2合成高分子材料...............................................9 3.3无机材料.....................................................11 结论............................................................14 致谢............................................................15 参考文献........................................................16 1 前言 缓释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放药物，在体内可以较长时间的维持有效的血药浓度，与普通的制剂相比，给药次数减少，显著增加患者依从性的一种新型剂型。 与普通制剂相比，缓释制剂具有很多优势：给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，显著提高了患者的依从性；药物缓慢的非恒速的释放使体内药物浓度保持相对的稳定；避免出现药物的峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，提高药物的安全性和生物利用度；避免首过效应，降低药物对肠胃道的不良反应等。正因为其具有这些特点，近年来有了很大的发展，其中药物缓释载体材料起着关键作用。作为药物制剂的载体材料必须是无毒，具有药物透过性和生物降解性及一定的强度。即应该具备以下条件[1]： （1） 具有良好的血液相容性，并在血液循环中能保持一定的寿命； （2） 一定的溶剂和加热可溶性； （3） 所载药物加工条件：温度、超声波、辐射、溶剂、消毒灭菌等条件具有一定稳定性。 2 药物缓释载体材料的类型 缓释制剂有骨架型、贮库型和渗透泵型三种，主要以骨架型和贮库型为主，因此缓释载体材料可以分为骨架材料和包衣材料。 2.1 骨架材料[2] 根据骨架材料的性质，可以设计成不同释药机制的骨架型制剂。骨架型材料主要有以下三种类型。 2.1.1 不溶性骨架材料 不溶性骨架材料指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。不溶性骨架材料以不同的形态存在，药物分散在其中。胃肠液渗入骨架间隙后，药物首先溶解成溶液，再从制剂中扩散出来进入体液，在药物的整个释放过程中骨架形状几乎没有改变，最后随大便排出。常用的有：乙基纤维素，聚乙烯，无毒聚氯乙烯，硅橡胶，乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚甲基丙烯酸甲酯等。 2.1.2 生物降解骨架材料 生物降解材料包括蜡质，脂肪酸及其酯等物质。由于材料的逐渐降解，药物从骨架中释放。常用的生物降解材料有硬脂酸，巴西棕榈蜡，单硬脂酸甘油酯和十八烷醇等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。 2.1.3 亲水凝胶骨架材料 亲水凝胶骨架材料是指遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物释放的一种高分子材料。主要有以下四类：①.天然植物或动物胶，如琼脂，黄原胶等；②.纤维素衍生物，如甲基纤维素（MC），羟丙甲纤维素（HPMC），羧甲纤维素钠（CMC-Na）；③.非纤维素多糖，如壳多糖，半乳糖甘露聚糖；④.乙烯聚合物和丙烯酸树脂，如聚乙烯醇和聚羧乙烯等。 2.2包衣材料 用包衣技术制成的固体缓释制剂是通过对固体制剂进行包衣处理来实现药物缓控释释放的目的的。因此，正确选择包衣材料对缓控释制剂制备的成败起着至关重要的作用。 2.2.1 不溶性高分子材料 此类缓释包衣材料都是一些水溶性较差的高分子聚合物，无毒，不受胃肠液体的干扰，机械性能和成膜性能均较好，如不溶性骨架材料乙基纤维素（EC）等。 2.1.2 肠溶性高分子材料 肠溶性高分子材料，即利用其肠液中的溶解特性，在特定部位溶解的一类高分子材料，如纤维醋法酯（CAP）pH5.8-6.0溶解，羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）pH5-6之间溶解