半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的进展重点.doc

半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的研究进展 摘要：中药半枝莲在抗肿瘤方面的作用已得到学术界的普遍认可，本文总结了近年来国内外半枝莲抗肿瘤活性的研究进展，对半枝莲抗肿瘤活性的药理研究方法及作用机制探讨进行了综述，为充分利用半枝莲资源，进行抗肿瘤创新药物的研究和开发提供依据。 关键词：半枝莲；有效成分；抗肿瘤；作用机制 1半枝莲 半枝莲为唇形科植物半枝莲 (Scutellaria barbataD.Don)的干燥全草[1]。我国半枝莲产于华北、华东、中南及西南等地区，国外亦产，资源丰富。其全草入药，性辛、苦、寒，入肺、肝、肾，具有清热解毒、活血化瘀、抗毒蛇咬伤的作用[2]。其化学成分主要有黄酮类、多糖、有机酸、生物碱及其它类成分[3]。半枝莲现代研究及临床证明，半枝莲具有良好的抗癌活性[4]。常与其他中药联合复方治疗原发性肝癌等消化道肿瘤、肺癌及子宫颈癌等妇科肿瘤[5]。研究表明，半枝莲主要在增强机体免疫力、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方面发挥抗肿瘤作用[6]。 2肿瘤 肿瘤（tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般认为，肿瘤细胞是单克隆性的，即一个肿瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后代。 近年来，从中药提取的抗肿瘤有效成分日益得到人们的重视。据不完全统计，源于植物药的抗肿瘤制剂占抗肿瘤药总量的 32.25%[7]。其中，半枝莲是近几年国内外抗肿瘤药的研究热点之一。 3半枝莲的主要化学成分 3.1黄酮类化合物 目前已经从半枝莲中分离出二十几个黄酮类化合物，是分离得到的最多的一类成分，且结构丰富、含量较大[8]。在这些黄酮类化合物中主要包含黄酮、二氢黄酮、黄酮苷3大类[9]。半枝莲的主要生理活性物质为黄酮类化合物，不同产地半枝莲的平均总黄酮含量为2.31%[10]。 3.1.1黄酮类 5，7-二羟基-8，2’-二甲氧基黄酮；7，2’-二羟基-5，8-二甲氧基黄酮；5，6，2，-三羟基-7，8-二甲氧基黄酮；5，7，2’-三羟基-8-甲氧基黄酮；5，2’-二羟基-7，8，6’-三甲氧基黄酮(半枝莲素）；5，6，7，4’-四羟基黄酮（印黄岑素）[9]；5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮；5，7-二羟基-8-甲氧基黄酮(汉黄芩素）；5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮；5，7，4’-三羟基-8-甲氧基黄酮；7-烃基-5，8-二甲氧基黄酮；5，7，4’-三羟基黄酮(芹菜素）；5，7，4’-三羟基-6-甲氧基黄酮(粗毛豚草素）；5，7，3’，4’，-四羟基黄酮(木犀草素）[11,12]；5，6，7-三羟基黄酮[13]；2’，3’，5，7-四羟基黄酮[14]。 3.1.2二氢黄酮类 2S-5，7，3’，4’-四羟基二氢黄酮 (圣草醇)；5，7，4’-三羟基黄烷酮 (柚皮素）；5，7，4’-三羟基-6-甲氧基黄烷酮；5，7，4’-三羟基-8-甲氧基黄烷酮[11,12]；2S-5，7，8，4’-四羟基二氢黄酮（红花素）；2S-5，6，7，4’-四羟基二氢黄酮（异红花素）[13]。 3.1.3黄酮苷类 5，6，4’-三羟基-7-O-β-D葡萄糖苷（印黄芩苷）[13]；7-羟基-5，8-二甲氧基黄酮-7-O-β-D 葡萄糖苷；5，7，8，2’-四羟基黄酮-7-O-β-D葡萄糖苷；5，2’-二羟基-7，8，6’-三甲氧基黄酮-2’-O-β-D葡萄糖苷；5，2’，6’-三羟基-7，8-二甲氧基黄酮-2’-β-D葡萄糖苷[15]。 3.2二萜及二萜类化合物 二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，已分离得到的有半枝莲二萜 A、B、C、D、E、F、G、H 和 I，及半枝莲内酯 A、B、C1、D 和 C2[16]。 3.3甾族类化合物 菜油甾醇、胆甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、α-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、豆甾-5，22-二烯-3-醇、4，4-二甲基胆甾-6，22，24-三烯、麦角甾烷-4， 6，22-三烯-32-醇、豆甾-3，5，22-三烯、豆甾-5，22-二烯-3-醇-乙酸酯、麦角甾烷-4， 6，22-三烯-3β 醇、乙酸谷甾醇、植物甾醇-β-D 葡萄糖苷等[9,16]。 3.4多糖类化合物 半枝莲多糖 SBP[17]：分子量 13000，组成为：鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、半乳糖、葡萄糖(1.14：l.5：0.2：0.75：1.0：2.18)；半枝莲多糖 SPS4[18]分子量 l0000，组成为：鼠李糖、夫糖、阿拉伯糖、木糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖(0.22：0.26：1.0：0.09：1.82：2.09：0.51)。 3.5生物碱类化合物 半枝莲碱A[19]、B[20]、C-F[16,21]。 3.6芳香醛、酮、酸 对羟基苯甲醛；对羟基苄酮；对香