02镇静催眠药课件.pptVIP

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。 镇静催眠药的分类 巴比妥类-异戊巴比妥 结构及名称 巴比妥类合成通法 异戊巴比妥—理化性质 异戊巴比妥—理化性质 异戊巴比妥—理化性质 异戊巴比妥—理化性质 异戊巴比妥—理化性质 异戊巴比妥—理化性质 异戊巴比妥—理化性质 作用与临床应用 同类药物 巴比妥药物的构效关系 巴比妥药物的构效关系 药物应有合适的解离度 药物应有合适的解离度 巴比妥药物的构效关系 1.5位双取代基的总碳数 总碳数以4－8为最好 －使脂水分配系数保持一定比值 －使具有良好的镇静催眠作用 巴比妥药物的构效关系 2、起效快的结构特点 碳数超过8，具有惊厥作用 在酰亚胺氮上引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性 －如己锁巴比妥pKa为7.4，在生理pH时，大约有90.91％未解离，因此起效快 －若两个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用 巴比妥药物的构效关系 3、将C-2上的氧以硫代替，脂溶性增加 硫喷妥钠起效快 巴比妥药物的构效关系 4、代谢与药物持续作用时间 易代谢 作用时间短 不易代谢 作用时间长 小结 二、苯二氮卓类 结构特点 苯二氮卓类 –苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核 作