第四杀虫药剂的毒理机制3.pptVIP

* 灭幼脲的作用机制 对幼虫：主要抑制昆虫表皮几丁质的合成，使昆虫蜕皮时不能形成新表皮，因而变态受阻，形成畸形或死亡。 对成虫：是一种不育剂，可抑制产卵，或使卵不能孵化。 * 几种灭幼脲类杀虫剂 灭幼脲I号 二氟苯隆diflubenzuron 灭幼脲II号 二氯苯隆 氟虫脲Flufenoxuron 定虫隆chlorfluazuron 灭幼酮 噻嗪酮buprofezin * 灭幼脲作用机制的两个学说 抑制几丁质合成酶，影响几丁质合成 刺激几丁质酶活性增加，分解几丁质能力增强（证据不足）　 * 灭幼脲不育性效果及机制 卵完成发育，但由于几丁质合成受阻，幼虫没有或缺少几丁质，不能钻出卵壳，死于卵壳内。 影响核酸代谢　抑制雌虫DNA，造成生殖机能下降；对雄虫，抑制精巢生长，破坏精原细胞区。 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。 * 第四章 杀虫药剂的毒理机制 一. 与神经毒剂有关的昆虫神经生理 二. 作用于钠离子通道的杀虫药剂 三. 作用于氯离子通道的杀虫药剂 四. 作用于乙酰胆碱酯酶的杀虫药剂 五. 与乙酰胆碱受体结合的药剂 六. 作用于章鱼胺受体的杀虫药剂 七. 呼吸生理与呼吸毒剂 八. 昆虫生长调节剂 九. Bt毒素的作用机制 * 五、与乙酰胆碱受体结合的药剂Insecticides act on the acetylcholine receptor (AChR) 1. AChR的类型、激活剂、拮抗剂 2. AChR的生物学特性 3. 与AChR结合的药剂 * 乙酰胆碱受体（AChR)的氨基酸组成与AChE十分相似。 水溶性强，由18种氨基酸组成，其中天冬氨酸和谷氨酸最多，因此为酸性糖蛋白。等电点：4.5-4.8 1. AChR的基本性质 * 2. 乙酰胆碱受体的类型、激活剂、拮抗剂 类型 Type 　　　 激动剂 agonist　 抑制剂 inhibitor 烟碱样 Nicotinic type 烟碱 ?-管箭毒　六甲鎓 蕈毒碱样 Muscarinic type 蕈毒碱 阿托品 芸香果碱 蕈毒酮样 Muscaronic type 蕈毒酮 烟碱样、 蕈毒碱样药物均有作用。其他 昆虫 脊椎动物 十分特殊：同样能激活烟碱样和蕈毒碱样受体，但对第三类亲和力更强 　非胆碱激性药物如毒扁豆碱、安非他明、酪胺等对其也有抑制作用。 * 蕈毒酮样受体的毒理学意义 药剂对其的抑制与死亡率密切相关 只存在于昆虫中 因此，可设计专门针对蕈毒酮样AChR的选择性杀虫药剂 * 3. 乙酰胆碱受体的生物学特性 　　受突触前膜释放的ACh激活，改变突触后膜的离子通透性，Na+进入，造成去极化，最终在后膜上引起一个动作电位，完成神经冲动传导。 * 3. 作用于乙酰胆碱受体的药剂 烟碱及其类似物 烟碱与ACh结构非常相似 低浓度　　刺激　　产生兴奋 高浓度　　抑制　　传导受阻 * 烟碱及其类似物 吡虫啉imidacloprid 烟碱 nicotine 啶虫咪 acetamiprid 噻虫嗪 thiacloprid * 烟碱及其类似物的作用机制 与AChR ?-亚基胞外亲水区的ACh作用位点结合， * 3. 与乙酰胆碱受体结合的药剂 二硫苏糖醇 DTT dithiothriotol AChR S S + DTT AChR SH SH * 3. 与乙酰胆碱受体结合的药剂 沙蚕毒素类药剂 DTT 沙蚕毒素Nereistoxin 巴丹Cartap * 3. 与乙酰胆碱受体结合的药剂 沙蚕毒素类药剂的主要作用机制 减少突触前膜上神经递质的释放 作用于AChR,干扰其对ACh的敏感性 * 3. 与乙酰胆碱受体结合的药剂 其他化合物 　---硫氢酸酯类化合物 特点：结构与DTT相似，有可能成为AChR的抑制剂 沙蚕毒素中毒的解毒剂： 　　L-半胱氨酸、d-青霉胺或二巯基丙醇等硫醇类，注射。 * 七、甲脒类杀虫药剂的毒理机制 甲脒类(Amidine)药剂 杀虫脒 chlordimeform 单甲脒 双甲脒 Amitraz 　主要代谢产物对氯磷甲苯胺，可诱和膀胱癌，国内外已停产。 仍在广泛使用 * 甲脒类药剂的生物学作用 主要对鳞翅目、半翅目及蜱螨类很有效 具有神经毒剂的典型症状：兴奋、痉挛、麻痹、死亡 具有拒避和拒食作用 不同于传统药剂的特点：主要是亚致死和行为上的作用，直接致死不是主要的。 *