第02章 药物代谢动力学1（参考）.pptVIP

一级动力学消除与累积量 半衰期 体内残留 被消除 反复用药 个数 药量(%) 药量(%) 累积量（%） 1 50 50 50 2 25 75 75 3 12.5 87.5 87.5 4 6.25 93.5 93.5 5 3.12 96.88 96.88 6 1.56 98.44 98.44 7 0.78 99.22 99.22 2.清除率（CL） 单位时间内将多少容积血浆中的药物清除干净 肝肾消除能力的总和 3.表观分布容积（Vd） （apparent volume of distribution） 药物分布达到平衡或稳态时，体内药物总量（A）按血药浓度（C）推算，理论上应占有的体液容积 A(体内药物总量) C0(血药浓度) Vd = 表观分布容积（Vd）意义 进行血药浓度与药量的换算 可推测药物在体内的分布情况, Vd值越大，药物进入组织越多 如一体重70kg的人，总体液约为42L 5L—— 血浆中 10-20L——细胞外液 40L——全身体液 100l——某一器官或组织 4 生物利用度(F) 药物吸收进入全身血液循环的百分率 A (体内药物总量) F = ×100% D（用药剂量） 血管外等量药物后的AUC 绝对生物利用度 = ×100% 静注等量药物后的AUC 受试药物AUC 相对生物利用度 = ×100% 标准药物AUC 药物吸收入血的相对量：常用AUC衡量 药物的吸收速度：可用Tpeak衡量 某药剂量相等的三种制剂的生物利用度比较 多次给药的稳态血药浓度 1) 凡以恒定间隔t 1/2给相同剂量的药物，需经5 t 1/2个达Css 静脉滴注给药血药浓度上升最为平稳而且无波动 静脉注射给药或其他途径给药在药物吸收速度很快时，血药浓度波动幅度较大 连续恒速给药时的时量曲线约经5个半衰期血药浓度达到稳态。给药间隔越短，血药浓度波动越小。A.静脉滴注，Dm/t1/2 B.肌肉注射，Dm/t1/2 C.肌肉注射，1/2Dm/2t1/2。 药物剂量的优化负荷剂量(loading dose)给药法 为了使血药浓度迅速达到所需要的水平，首剂加倍 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 药物代谢动力学(pharmacokinetics) Pharmacokinetics简称药动学 吸收 ? 药物的体内过程 分布