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药理学第镇痛药
第四节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药 喷他佐辛 pentazocine 为阿片受体部分激动剂:激动κ、δ受体, 对μ受体有微弱的拮抗作用。 [药理作用] 1、中枢神经系统: 特点:镇痛、镇静、呼吸抑制 ——似吗啡 加大剂量——中枢兴奋 成瘾性小 2、胃肠道: 3、心血管系统:与吗啡不同: ——各种慢性剧痛 [体内过程] [不良反应] 第五节 其他镇痛药 曲马多 tramadol 特点:镇痛作用似喷他佐辛 速效 维持时间似吗啡 无呼吸抑制及促组鞍释放作用 ——中、重度、急慢性疼痛: 不良反应: 布桂嗪 bcinnazine 延胡索素及罗通定 表 镇痛药作用比较 作用维持 药物 时间(小时) 作用 镇痛 镇静 呼吸抑制 成瘾 吗啡 4~5 哌替啶 2~4 美沙酮 3~6 芬太尼 0.5~1 喷他佐辛 2~4 +++ +++ +++ +++ ++ +~++ ++ ++ +++ + ++ + ++++ + + ± + +++ ± - 第六节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮 naloxone [药理作用]阻断阿片受体,迅速翻转阿片类药物 的作用: 解除呼吸抑制 升压 阿片类成瘾者——戒断症状 ——阿片类及其他类镇痛药 的急性中毒 抗休克——感染中毒性休克 纳曲酮 naltrexone 人有了知识,就会具备各种分析能力, 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书,广泛阅读, 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍,我们能丰富知识, 培养逻辑思维能力; 通过阅读文学作品,我们能提高文学鉴赏水平, 培养文学情趣; 通过阅读报刊,我们能增长见识,扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操, 给我们巨大的精神力量, 鼓舞我们前进。 * 第十九章 镇痛药 analgesics 细目 要点 1.阿片生物碱类药物 ⑴吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应 ⑵阿片类药物滥用 ⑶可待因药理作用特点 2.人工合成的镇痛药 哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点 3.阿片受体拮抗药 纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用 第一节 概述 疼痛:是一种复杂的主观感觉,是机体受 到伤害性刺激后发出的一种保护 性反应。 疼痛的部位性质可协助诊断: 剧烈的疼痛可致生理功能紊乱。 ——诊断明确,应用镇痛药; 未明,禁用。 疼痛分类:按部位: 躯体痛 内脏痛 神经性痛 按程度:图: 急性锐痛 慢性钝痛 Examples of Pain Scales 镇痛药:作用于中枢神经系统,选择性 减轻或缓解疼痛的感觉,同 时,减轻不愉快的情绪反应, 多数药物连续应用易成瘾—— 麻醉性镇痛药(narcotics)。 第二节 阿片受体和内源性阿片肽 吗啡作用的研究: 1.吗啡的受体:A.吗啡受体的发现 B.吗啡受体的分布 C.阿片受体亚型: 表: 2.内源性阿片配基:甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽 β-内啡肽
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