药理 第三章 药物效应动力学.pptVIP

灵敏性 特异性 受体的特性： 饱和性 可逆性 多样性 （一）经典的受体学说——占领学说 药物只有与受体结合才能激活并产生效应； 效应强弱与被占领的受体数目成正比 当受体全部被占领时达最大效应 激动受体产生效应的条件：亲和力、内在活性 三、受体与药物的相互作用 （二）受体药物反应动力学 D＋R D-R复合物→ → →效应 K1 K2 亲和力 1. KD （解离常数）:指引起最大效应的一半时（即50％受体被占领）所需要的药物剂量。 其值越大，亲和力越小。 2. pD2（亲和力指数）: pD2=─lgKD 其值与亲和力成正比。 内在活性 通常0≤ ? ≤1 X、Y、Z三药与受体的内在活性(Emax)相等。亲和力（pD2）不等，X Y Z A 、B、C三药与受体的亲和力(pD2)相等，但内在活性(Emax) 不等， A＞B＞C. 效能反映药物的内在活性 效价反映药物与受体的亲和力 两药亲和力相等时，其作用强度取决于内在活性的强弱。 两药内在活性相等时，其效价强度取决于亲和力的大小。亲和力越大（所需剂量越小），效价强度越大 四、作用于受体的药物分类 亲和力 内在活性 完全激动药 强 强（α= 1） 部分激动药 强 弱（0α1） 拮抗药 强 无（α= 0） 拮抗药