第三章 外周神经系统药物(参考).pptVIP

东莨菪碱 1.中枢作用较强，以抑制为主，表现为镇静、催眠作用 2.抑制腺体分泌作用较阿托品强 3.有抗晕动、止吐作用 临床上用作麻醉前给药、抗晕动病、抗震颤麻痹、抗休克等 禁忌症：青光眼 人工合成代用品 目的: 提高选择性,缩短作用时间 扩瞳药─后马托品 胃肠解痉药─普鲁苯辛 M1受体阻断剂─哌仑西平 后马托品 作用短但不完全,仅用于非儿童的眼底检查 普鲁苯辛（溴化丙胺太林） 对胃肠选择性高, 用于溃疡病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐 哌仑西平 选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病 二、肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体 α受体（α1， α2） β受体（ β1，β2） 作用原理:当神经递质肾上腺素和肾上腺素β受体结合时，可引起血压升高、加快心率甚至引起心律失常的作用。 β受体阻滞剂通过阻断β受体与神经递质的结合，可降低血压和治疗心律失常及心绞痛。 1、 ?受体阻断药 β受体阻滞剂分类 非选择性β受体阻滞剂 选择性β1 -受体阻滞剂 非典型的β-受体阻滞剂 非选择性β-受体阻滞剂的作用特点 非特异性β受体阻滞剂对β1 β2都有阻滞作用。 ①对心脏：可阻断心脏β1受体,→心率↓，心收缩力↓，传导↓(治疗心律失常）；心输出量↓，心肌耗氧↓（治疗心绞痛）。 ②对血压：一次性给药，心脏抑制，反射兴奋交感神经，引起血管收缩，外周阻力?，但长期用药，同样由于心脏受到抑制，收缩压和舒张压明显下降，冠脉流量↓，外周阻力↓，对正常人的血压——影响不大；对高血压患者——降压效果肯定。（治疗高血压） ③对支气管：可阻断支气管上β2受体，收缩支气管。对正常人：影响小；对哮喘病人：敏感，诱发、加重哮喘。 这是哮喘病人要慎用此类药降压的原因。 常见的非选择性β受体阻滞剂 普萘洛尔是最早应用于临床的β-受体阻滞剂，对β1β2的选择性差，又无内似活性。纳多洛尔、吲哚洛尔，中枢副作用较小。 盐酸普萘洛尔的结构与性质 又名心得安、萘心安。 性质： (1)酸碱性与稳定性：盐酸普萘洛尔水溶液为弱酸性。普萘洛尔在碱性中较稳定，在酸性条件下，侧链可被空气氧化。本品对热较稳定，光照下不稳定，有催化氧化作用。 (2)左旋体作用很强，右旋体作用很弱，药用为外消旋体。 作用机制 阻断β受体所引起： 1．抑制心收缩力和减慢心率，↓心输出量， →BP↓ 2．抑制肾素分泌 有多种降压机制，可能在某种病情中某种机制 起主导作用 临床用途 用于轻、中度高血压 高肾素型高血压 心排出量偏高型高血压 伴心动过速、心绞痛、心律失常、脑血管病的高血压较好 禁忌症 1．心衰 2.窦性心动过缓 3．房室传导阻滞 4.支气管哮喘 5．外周血管痉挛性疾病 选择性β1受体阻滞剂 β1受体阻滞剂也具有4-取代苯氧丙醇胺类型的结构特征。常见药物有普拉洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。 本类药对β1受体有较强的选择性。对支气管上β2受体的阻断小，较少发生支气管痉挛。另外对肝细胞β2受体和胰岛细胞上的β2受体结合少，不会延缓血糖的恢复。因此哮喘患者和糖尿病人应使用选择β1受体阻滞剂。 酒石酸美托洛尔 化学名：1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]3-(1-甲基基)-2-丙醇L-(+)酒石酸盐(2:1)。又名美多心安，倍他乐克。 酒石酸美托洛尔作用特点与用途 对β1受体有较强的选择性，不良反应减少，适宜于哮喘、糖尿病高血压病人使用 本品主要用于心绞痛、心律失常、高血压、心肌梗死等疾病的治疗。 偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等。哮喘病人不宜应用大剂量。严重大气管痉挛患者、糖尿病及甲亢患者、肝、肾功能不良者慎用。I、II度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压、孕妇及对洋地黄无效的心衰病人忌用。 α受体阻断药 哌唑嗪（Prazosin）、特拉唑嗪（terazosin) 多沙唑嗪（doxazosin) 机制：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体 1.降压作用： 特点：①起效快，中等偏强； ②扩张阻力血管和容量血管； ③降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率； ④降压时反射性兴奋交感，不影响心率及肾素分泌。 2.长期应用↓TC、TG、LDL，↑HDL-胆固醇 3.用于各型高血压，重度高血压合用利尿药、β受体阻断药 α受体阻断药 不良反应: 首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等。哌唑嗪首剂0.5mg，临睡前服可避免。 长期用药可致水钠潴留，加服利尿药 α和β受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol）：阻断β１ β２和α1受体 阻断α1和β，↓外周阻力→BP↓；对?２无效 起效快，作用温和，适于各型高血压及高血压 危象；较易引起体位性低