第五章 传出神经系统药理概论(参考).pptVIP

传出神经系统按所释放神经递质分类 胆碱能神经 肾上腺素能神经 1. 全部交感神经和副交感神经 节前纤维 2. 全部副交感神经节后纤维 3. 运动神经 4. 极少数交感神经节后纤维 大部分交感神经节后纤维 传出神经递质的合成、贮存与释放 （2）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 合 成：场所：神经胞体和轴突中 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 酪氨酸 羟化酶 多巴脱 羧酶 多巴胺β 羟化酶 肾上腺素 苯乙胺N-甲基转移酶 贮存场所：囊泡 释放:胞裂外排（exocytosis） 其他机制：药物置换 Ca2+ 1)摄取-1 突触前膜将NA摄入囊泡贮存，供下一次再释放少量未进入囊泡的被MAO破坏 2)摄取-2非神经组织如心肌、平滑肌等摄取NA，被胞内的COMT、MAO所破坏 消　除 利血平、三环类 合 成：场所：胆碱能神经末梢 胆碱乙酰化酶 乙酰CoA +胆碱 Ach + CoA 贮存：囊泡 乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) 释　放 1、胞裂外排 当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入末梢，促使囊泡与突触前膜融合，形成裂孔，将内容物排至突触间隙 2、量子化释放 每一囊泡为一量子，200~300个量子同时释 放，可引发动作电位而产生效应 灭 活： 主要被乙酰胆碱酯酶（AchE）所水解， AchE 存在于突触间隙中 AchE Ach 胆碱 +乙酸 新斯的明 四 受体及信号转导通路 （一）受体的分类 能与Ach 结合的受体称 能与NA结合的受体称 能与DA结合的受体称 胆碱受体 肾上腺素受体 多巴胺受体 胆碱 受体 毒蕈碱型 Muscarine 烟碱型 Nicotine M1 中枢神经元、腺体细胞 M2 心肌 M3 平滑肌、颌下腺体、眼睛 M4 皮层、 海马 M5 转染细胞 NN （N1） 神经节 N M（N2）骨骼肌（N-M接头） （二）受体的亚型 肾上腺素能神经受体 α肾上腺素受体 α1:突触后膜 α2:突触前膜 β肾上腺素受体 β1:心肌;心率和心收缩力增加 β2:支气管和血管平滑肌；支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动等 β3:脂肪细胞；引起脂肪分解。 3、多巴胺受体 D1 ： 外周效应器上的DA受体 D2 ： 突触前膜 4、其它受体 嘌呤受体 神经肽类 前列腺素 5－HT受体 应注意的问题 存在多种受体 突触前、后膜均存在受体 递质影响范围广 第三节 传出神经受体的生物效应及机制的生理功能 传出神经系统的生理功能 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 心脏： 兴奋 抑制 血管： 收缩 扩张 胃肠平滑肌： 舒张 收缩 支气管平滑肌： 舒张 收缩 膀胱逼尿肌： 舒张 收缩 瞳孔： 散大 缩小 唾液： 稠 稀 汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌 骨骼肌： 收缩(?2受体) 收缩 1、G-蛋白偶联受体 M胆碱受体 α、β受体 受体的功能及其分子机制 由四种亚基构成的五聚体糖蛋白（α2βγδ） Ach受体位点α亚基 离子通道构象改变，调节离子的跨膜流动 2.配体门控型离子通道 Fig . 6-5 Schematic diagram of Nm receptor. 效应