第三章 灭菌制剂和无菌制剂2（参考）.pptVIP

缓冲剂： 用量? 醋酸，醋酸钠 0.22, 0.8 枸橼酸，枸橼酸钠 0.5, 4.0 乳酸 0.1 酒石酸，酒石酸钠 0.65, 1.2 磷酸氢二钠，磷酸二氢钠 1.7, 0.71 碳酸氢钠，碳酸钠 0.005, 0.06 助悬剂： 用量 ? 明胶 2.0 甲基纤维素 0.03～1.05 羧甲基纤维素钠 0.05～0.75 果胶 0.2 螯合剂： 用量 ? EDTA2Na 0.01～0.05 抗氧剂： 用量 亚硫酸钠 0.1～0.2 亚硫酸氢钠 0.1～0.2 焦亚硫酸钠 0.1～0.2 硫代硫酸钠 0.1 抑菌剂： 用量 苯甲醇 1～2 对羟基苯甲酸丁酯、甲酯 0.01～0.015 苯酚 0.25～0.5 三氯叔丁醇 0.25～0.5 硫柳汞 0.001～0.01 稳定剂： ? 肌酐 0.5～0.8 甘氨酸 1.5～2.25 菸酰胺 1.25～2.5 辛酸钠 0.4 （四）注射剂的等渗与等张调节 等渗溶液（isoosmotic solution）：与血浆渗透压相等的溶液。 等张溶液（isototlic solution）：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液。 调节渗透压的方法 冰点降低数据法 氯化钠等渗当量法 W = 0.52 - a b 氯化钠等渗当量系指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。 (三) 热原 热原(Pyrogens)是微生的代谢产物。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。 含有热原的输液注入人体，大约半小时以后，就使人体发冷、寒战、体温升高、身痛、出汗、恶心呕吐等不良反应，有时体温可升至40℃，严重者出现昏迷、虚脱，甚至有生命危险。 热原反应的温度变化曲线，因热原种类不同而有差异。 一般先经过一个短的潜伏期后，温度略微上升，然后又略微下降，接着又很快上升，并出现一个高峰， 根据这种现象而导致一个假设：即细菌性热原本身不引起发热反应。但热原使多型核白细胞(polymorphonucler leucocyte)及其他细胞释放一种内源性热原(endogenous pyrogen)， 虽然有人提出内源性热原可能是蛋白质或脂蛋白(lipoprotein)组成，但其确切组成尚未肯完，它作用于视丘下部体温调节中枢，可能引起5-羟色胺的升高而导致发热[1]，热原的致热量因菌种而异，由于注射途径不同，引起发热反应的程度也有差异。 1.???? 热原的组成 热原是微生物的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖(lipopolysaccharide)是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性，因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。 脂多糖的化学组成因菌种不同而异，从大肠杆菌分出来的脂多糖中有68%～69%的糖(葡萄糖、半乳糖、庚糖、氨基葡萄糖、鼠李糖等)，12～13%的类脂化合物，7%的有机磷和其它一些成分。 热原的分子量一般为10?105左右。 1.???? 热原的