药学专业知识(二)要点
第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药非甾体抗炎药(NSAID) 一、药理作用与临床评价(一)作用特点 通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。 COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。COX-2——引起炎症反应。COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。 ①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。 ②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。 肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。 2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。 3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。 ①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。 4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。 布洛芬用于—— ①慢性关节炎的关节肿痛;②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛; ③急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛
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