【2017年整理】中枢神经系统的药物.docVIP

第九章 中枢神经系统的药物 学习目标 理解中枢神经系统药物的分类和常用药的作用机制；掌握本章的基本概念；熟练掌握中枢兴奋药与抑制药、解热镇痛抗炎药的作用与用途、临床应用注意事项，要注意解热镇痛药是对症治疗药，要想从根本解决问题，必须找到发病原因而采取标本兼治的原则。会使用实验实训七中的药物解热作用的测定方法。 第一节 中枢兴奋药与抑制药 一、中枢兴奋药 凡能选择性地兴奋中枢神经系统，提高其机能活动的一类药物称为中枢兴奋药。根据其主要作用部位可分大脑兴奋药、延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。 中枢兴奋药对整个中枢神经系统都有兴奋作用，但由于剂量大小和作用部位不同，其作用强弱和选择性也不同（图9-1）。如咖啡因剂量过大时，兴奋可扩散到延髓乃至脊髓，产生过度兴奋乃至惊厥，而后转化为中枢抑制，且这种抑制不能再被该类药物所对抗，此时可危及动物的生命。同时，鉴于这类药物多数治疗量与中毒量相接近，作用时间短，常需反复用药，故多数为剧毒药物。在使用时要选药适当，控制好剂量和给药间隔时间，以免发生中毒。 (＋)(＋)士的宁中毒剂量咖啡因 (＋) (＋) 士的宁 中毒剂量咖啡因 尼可刹米 回苏灵 较大剂量咖啡因 1 2 小剂量咖啡因 3 1大脑；2 延髓；3 脊髓 (＋) 图9-1 常用中枢兴奋药的主要作用部位 咖啡因(Caffeine) 【基本概况】 本品为白色或微带黄绿色、有丝光的针状结晶；味苦。本品是从茶叶或咖啡豆中提取或人工合成的一种生物碱，溶于热水，常与苯甲酸钠制成复盐（苯甲酸钠咖啡因或安钠咖）注射液。 【作用与用途】 本品能抑制体内磷酸二酯酶的活性，减少磷酸二酯酶对环磷酸腺苷（cAMP）的降解，提高细胞内cAMP的含量。而cAMP在组织细胞内参与多种生化过程，从而产生广泛的生理效应。⑴ 本品可兴奋中枢神经，以大脑皮层最敏感。小剂量就能兴奋大脑皮层，家畜表现精神活泼，使役能力和耐力增强；较大剂量能兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，呼吸加深加快，换气增加，血压升高，当呼吸中枢抑制时这种作用更为明显；中毒剂量时可兴奋脊髓，使反射增强，产生强直性惊厥，导致中枢神经麻痹。⑵ 对心血管系统的作用受多种因素的影响。小剂量时兴奋迷走神经中枢和血管运动中枢，使心率减慢与血管收缩；治疗量时直接兴奋心肌和松弛血管平滑肌，使心率、心肌收缩力和心输出量增高，以及冠状血管、肺血管、肾血管和全身血管等不同程度扩张。⑶ 可增强骨骼肌的收缩，提高肌肉的工作能力和减轻疲劳，能松弛支气管平滑肌和胆管平滑肌，有轻微的止喘和利胆作用。⑷ 可抑制肾小管对Na+和H2O的重吸收，结合肾血管扩张和强心作用的共同结果，导致尿量增多。⑸ 有升高血糖和血中脂肪酸的作用。 本品用于重病、中枢抑制药过量、过度劳役引起的精神沉郁、血管运动中枢和呼吸中枢衰竭；也用于高热、中毒、中暑等引起的急性心力衰竭，以及心、肝和肾病引起的水肿。 【应用注意】 ⑴ 本品属于限剧药，剂量过大可引起心跳和呼吸急促、体温升高、流涎、呕吐、腹痛，甚至发生强直性痉挛而死亡。⑵ 中毒时可用如溴化物、水合氯醛、巴比妥类等中枢抑制药对症治疗，但不能用麻黄碱、肾上腺素等强心药，以防毒性增强。⑶ 本品禁用于代偿性心力衰竭和器质性心功能失常、末梢性血管麻痹以及动物心动过速的病畜。⑷ 本品与氨茶碱合用毒性增强；与氟喹诺酮类药合用，可提高其血药浓度；注射液禁止与盐酸四环素、盐酸土霉素等酸性药配伍，否则可产生沉淀。⑸ 休药期：牛、羊、猪28d，弃奶期7d。 【用法与用量】 内服，一次量，马2～6g；牛3～8g；羊、猪0.5～2g；犬0.2～0.5g；猫0.05～0.1g。静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2～5g；羊、猪0.5～2g；犬 0.1～0.3g；鸡0.025～0.05g，鹿0.2～2g。一般每日给药1～2次，重症给药间隔4～6 h。安钠咖：静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2～5g；羊、猪0.5～2g；犬 0.1～0.3g。 尼可刹米(Nikethamide) 【基本概况】 本品又称克拉明，为无色澄明或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶性团块；有轻微的特臭，味苦。本品常制成注射液。 【作用与用途】 ⑴ 本品直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。⑵ 对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。 本品用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；亦可加速麻醉动物的苏醒。 【应用注意】 ⑴ 本品以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。⑵ 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物的解救效果不如戊四氮，