吡拉西坦氯化钠注射液基药定稿__培训课件.ppt

奥拉西坦是吡拉西坦4位羟基取代物，羟基是一种极性很强的基团，因此吡拉西坦极性没有奥拉西坦强，就更容易通过血脑屏障进入脑组织，达到病灶部位。奥拉西坦的说明书上[药代动力学]中也明确写出奥拉西坦主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。 但本品能有效的与脑内分布广泛的γ-氨基丁酸受体结合，起到了对离子通道的门控作用，不进入脑细胞内，达到很好的膜外脱水作用 * 吡拉西坦可促进磷脂和氨基酸的吸收；增加脑内蛋白质的合成，可以促进乙酰胆碱的合成，增强神经兴奋传导，活化神经细胞；增进生物体内腺苷酸激酶的活性，提高机体对糖的利用率和能量储存及脑内ATP/ADP比率等；并且它能够清除自由基、抗氧化、稳定细胞膜，具有较强的抗脑缺氧作用。 从而对物理、化学因素所致的脑损伤有保护作用，并对缺氧所致的逆行健忘有改进作用，具有多重靶点、全面改善脑代谢的作用。 * 在长期的临床使用过程中发现大剂量、高浓度的吡拉西坦氯化钠溶液具有与甘露醇相当的降颅内压的效果，并且降颅内压较甘露醇更加平稳。 * 颅内压增高是神经外科临床上最常见的重要问题，尤其是颅内占位性病变的患者，往往会出现颅内压增高症状和体征。 * 可见：吡拉西坦氯化钠注射液能够很好的预防和降低颅内压 * 血管性痴呆的患病率非常高，在亚洲，缺血性血管性痴呆更为常见。以往研究认为缺血性血管性痴呆大都由于大面积半球脑梗死而致，但目前研究发现，主要是由于一系列脑血管因素（如急慢性缺氧性脑血管病）引起的脑组织血液循环障碍、脑部机能减退而致的认知功能障碍综合征。而吡拉西坦注射液具有改善脑细胞代谢，减轻细胞水肿的作用，从而达到改善意识障碍的作用。 本研究结果表明：吡拉西坦治疗血管性痴呆有以下特点：1、效果好。 吡拉西坦总有效率达95.6%，较对照组有显著性差异。 2、副作用少。 治疗组未见毒、副作用，而对照组有5例出现不适反应：食欲不振、头痛、失眠和轻微的荨麻疹。 * 脑梗死是临床常见病、多发病，致残率高。脑梗死是急性血栓形成致局部脑组织供血不足、缺血，最重的部位发生软化，神经细胞功能缺失或受损。因此，如何减小软化灶，挽救缺血区脑组织神经细胞功能，及早恢复缺血区脑组织的有效血供，可促使脑梗死的恢复。 * 研究表明吡拉西坦具有明确的抗局灶性脑缺血作用，它可改善半暗带脑血流量，减轻缺血引起的脑组织水肿和损伤，缩小梗死体积，发挥缺血大脑保护作用。临床研究也证明吡拉西坦对中老年痴呆及脑动脉硬化、脑血管意外引起的记忆和思维障碍均有一定疗效。吡拉西坦可增加语言功能区的血流，改善卒中患者语言功能。而较大剂量（600mg/kg）吡拉西坦注射液可降低局灶性脑缺血引起的脑水肿，其大剂量（900mg/kg）应用时降低脑水肿的作用效果更佳，说明大剂量的吡拉西坦对水肿的脑组织有明显脱水作用，使其对缺血的脑组织起到保护作用。 * 高血压脑出血患者术后死亡率高，幸存者往往留下严重后遗症。如何使患者安全度过围手术期，减少继发性脑损伤，最大限度地促进脑功能恢复是治疗的关键 * 无论是神经缺陷评分改善，还是血肿体积缩小，联合应用均好于单独应用。 可能的机制： 1、甘露醇是高渗类降压药的代表，甘露醇分子量较小，容易透过受损的血脑屏障进入水肿区，长期反复使用可在局部蓄积，造成病灶脑组织中甘露醇浓度高于治疗时血液中的浓度，形成逆向渗透压梯度，反而加重局部脑水肿，导致了会出现停药反跳，水肿期延长，血肿缩小减慢，从而影响了神经功能恢复。早在1999年美国AHA方案就建议甘露醇不应作预防性应用，急救时短期应用，应用实践不宜超过5d。所以单独长期应用甘露醇对脑出血患者疗效欠佳。 2、而吡拉西坦注射液不仅有明显的降颅压作用，还能促进脑细胞能量代谢，增强皮质对缺氧、缺血的耐受，对卒中等引起的记忆和思维障碍均有一定的疗效，并能促进昏迷患者的意识改善作用。因此，吡拉西坦氯化钠注射液，不但起到降颅压的作用，还起到营养神经促进恢复的作用。 所以联合甘露醇治疗比单独应用甘露醇效果好。 * * * Company Logo Piracetam and Sodium Chloride Injection 吡拉西坦氯化钠注射液 神经营养和脑保护剂 经典 目 录 产品概述 1 作用机制 2 临床应用 3 注意事项 4 产品概述 【通用名】吡拉西坦氯化钠注射液 Piracetam and Sodium Chloride Injection 【成 份】主要成份为：吡拉西坦 其化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺 曾用名：脑复康