钙通道阻滞剂的比较邹端__培训课件.ppt

硝苯地平 氨氯地平 非洛地平 地尔硫卓 非洛地平 非洛地平缓释片 非洛地平 其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点。 对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用 可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。 硝苯地平 氨氯地平 非洛地平 地尔硫卓 地尔硫卓 盐酸地尔硫卓片（合心爽） 盐酸地尔硫卓缓释胶囊（合贝爽） 地尔硫卓 本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛。 通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。 本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。 钙通道阻滞剂的比较 1 钙通道的基础知识 2 钙通道阻滞剂的药理作用 3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良反应 4 我院药品的具体介绍 5 小结 小结 CCB治疗高血压优势 高钠摄入不影响降压疗效，尤其适用于中国北方人。 适用于伴有各种代谢异常的高血压人群，如糖尿病、血脂紊乱、高尿酸血症等。 肾功能受损患者仍可应用。 CCB治疗高血压优势 已明确的适应证为老年高血压、收缩期高血压、心绞痛、冠心病、糖尿病、周围血管性疾病、妊娠高血压，而且更适于卒中高危的亚洲人。 可安全用于心衰患。 长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂特别是氨氯地平没有任何绝对禁忌证。 谢谢！ * * 不同剂型药物的平稳性有着本质的区别。 缓释剂型（如非洛地平缓释片）的释放是药物随时间的推移释放的药量逐渐减少，药物释放属于一级动力学，不能达到真正的平稳。 长半衰期药物（如氨氯地平），利用其较长的药物消除半衰期，通过给药的叠加效应来达到相对的平稳，但在给药间隙会有波动。而且这类药物由于在体内消除缓慢，因此长期使用会造成体内蓄积，导致不良反应增多。 而控释剂型（如拜新同）释放则属于零级动力学，药物的释放量始终是恒速、等量的，从而达到真正的平稳、长效。 药物血药浓度的平稳意味着作用平稳,不会因为药物作用产生血压波动. 长半衰期药物,利用其较长的药物消除半衰期,通过给药的叠加效应来达到相对的平稳,但在给药间隙会有波动。控释剂型和缓释剂型虽然都可以使药物缓慢释放,但其药代动力学的特点并不相同。缓释剂型的释放是药物随时间的推移释放的药量逐渐减少,属于一级动力学,不能达到真正的平稳。控释剂型释放则属于零级动力学,即药物的释放量始终是恒速、等量的,能达到真正的平稳、长效。  （五）对肾脏功能的影响 二氢吡啶类药物，在降低血压的同时，能明显增加高血压病人肾血流，对肾小球滤过率影响小。有排钠利尿作用。 体内过程 共性: ⑴口服均能吸收，但首关效应强。 ⑵血浆蛋白结合率高。 ⑶几乎所有的钙通道阻滞剂都在肝脏被氧化代谢为无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。 体内过程 差异： 硝苯地平：生物利用度高, 代谢物多无活性,半衰期短 氨氯地平：生物利用度最高65%~90% ，半衰期最长 地尔硫卓：首过效应强（90%);生物利用度（20%）, 肝代谢,有活性代谢物 钙通道阻滞药长效制剂的进展 不同制剂多次给药的药-时曲线示意图 长半衰期药物 最低有效浓度 时间（小时） 控释制剂 缓释制剂 中毒浓度 血药浓度 0 24 48 72 给药 给药 给药 钙通道阻滞剂的比较 1 钙通道的基础知识 2 钙通道阻滞剂的药理作用 3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良反应 4 我院药品的具体介绍 5 小结 临床应用及不良反应 临床应用 心绞痛 心律失常 高血压 脑血管疾病 外周血管痉挛性疾病 其他 钙通道阻滞剂的作用特点 维拉帕米, 地尔硫卓： 对房室结作用占优势? 对心脏选择性高 频率依赖性: 通道开放越频繁, 阻滞作用越强 硝苯地平： 扩血管作用占优势 ? 对血管选择性高 电位依赖性: 除极水平越高,阻滞作用越强 类别 适应证 禁忌证 二氢吡啶类 老年高血压，周围血管病，单纯收缩期高血压，心绞痛，冠状动脉粥样硬化 快速心律失常， 充血性心力衰竭 维拉帕米，地尔硫卓 高血压合并心绞痛，室上性心动过速 充血性心力衰竭 ， 二或三度房室传导阻滞 临床应用 （一） 心绞痛: 1. 变异性心绞痛: 冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛 和有ST段抬高的不稳定型心绞痛，硝苯地平疗效最佳; 2. 稳定性(劳累型)心绞痛: