第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药（参考）.pptVIP

* 脑血管疾病及其他 尼莫地平、氟桂嗪等能较显著舒张脑血管，增加脑血流量。治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓塞等有效。 治疗或预防蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛有效，可减少神经后遗症及病死率。 维拉帕米、氟桂嗪等还能有效地预防偏头痛，长期用药三个月以上也可用作治疗，能减轻症状，减少发作频率及发作时间。 * 雷诺病时由寒冷及情绪激动引起的血管痉挛可被钙拮抗药所解除 常用尼莫地平、硝苯地平。 支气管哮喘，食管贲门失弛缓症，急性胃肠痉挛性腹痛，早产，痛经等也有效。 * * 不良反应 其不良反应与其钙通道阻滞、血管扩张、心肌抑制等作用有关 一般不良反应：颜面潮红、头痛、眩晕、 恶心、便秘 严重不良反应：低血压、心动过缓、 房室传导阻滞、心功能抑制 * 四、常用钙拮抗药 硝苯地平（nifedipine），又名心痛定。 特点 对窦房结房室结及心收缩性的抑制作用较弱 血管的舒张作用明显。给药量略大反能加速房室传导，是交感神经活性反射性增高之故。 在整体中它对心肌也不降低收缩性，因此可与β-受体阻断药合用。 舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉，故能增加缺血区流量，可治心绞痛。 * 舒张外周小动脉，降低血压，可治高血压 硝苯地平还降低肺血管阻力及肺动脉压，可治肺动脉高压症。 主要用于高血压和心绞痛.与其它抗高血压药、抗心绞痛药合用,可使降压及抗心绞痛作用增强. 不良反应发生率达20%，一般较轻，主要是低血压。长期用药约有5%患者出现头痛。少数患者偶见心肌缺血症状加重，可能是严重冠脉阻塞、心率加快、血压过低所致。 * 尼卡地平（nicardipine）舒张血管较硝苯地平强，对脑血管有一 定选择作用。 尼索地平（nisoldipine）舒张血管作用更强，对冠状血管选择性 较强，治疗心绞痛及高血压良效。 尼莫地平（nimodipine）对脑血管有选择作用，用于治疗脑血管痉挛收缩及脑供血不足等疾病，也可防治偏头痛。 * 尼群地平（nitrendipine）血管舒张作用强大，用于治疗高血压 非洛地平（felodipine）对冠状血管及外周血管作用明显，持效较久，用于治疗心绞痛及高血压。 * 氨氯地平(amlodipine) 舒张冠脉及外周血管，用于治疗中、轻度高血压作用缓慢持久，降低血压10%～18%，无反射性心动过速。治疗稳定型心绞痛效果明显。它的消除t1/2较久，达35～45小时，日服一次即可。 * 拉西地平（lacidipine） 也为长效药物，日服一次，因它有较好的对细胞膜的亲和力及穿透性。作用逐渐开始，不引发心悸及头痛，也不致反射性增高交感神经活性。有抗动脉粥样化的作用，还能减少自由基的形成。适于治疗高血压及冠心病心绞痛。 * 地尔硫卓（diltiazem） 特点 对心的电生理作用和维拉帕米相似。能明显抑制窦房结自律性而减慢心率。也减慢房室结传导性，但抑制心肌收缩力不明显,用于快速型心率失常有一定的优越性 .扩张冠脉血管,改善心肌血供;减慢心率,减轻心脏负荷可使心肌耗氧量降低.用于各型心绞痛,在同类药物中有一定的优越性。 * 适于治疗阵发性室上性心动过速。 对血管的作用接近硝苯地平，可用于轻.中度高血压。雷诺病及偏头痛等。 不良反应较少，约2%～5%患者可能出现，注射给药可引起房室传导阻滞及低血压。其他副作用有皮疹、头痛、面部潮红等。 重度房室传导阻滞.低血压.孕妇禁用.禁与普萘洛尔合用。 * 维拉帕米（verapamil）又名异搏定（isoptin） 特点 抑制心脏作用较强，能降低窦房结起搏细胞自律性，减慢窦性频率，人体用药后窦性频率减慢约10% 对房室结的传导性也能抑制，主要对房室结的上部、中部有作用，对下部作用较差。 维拉帕米是治疗阵发性室上性心动过速的首选药物。 维拉帕米能舒张冠状血管及外周血管，增加缺血心肌冠脉流量，增加侧枝循环流量，也降低外周阻力，降低血压。用于心绞痛 * 首过代谢高,口服剂量比静注剂量大10倍才能达到相似的血药浓度。 约10%患者出现不良反良，有1%患者需停用药物。口服易致胃肠道症状，静脉注射可致血压下降，偶见房室传导阻滞及心收缩性下降 禁用于严重心衰及中、重度房室传导阻滞。心源性休克、孕妇。 一般不宜与β受 体阻断药.地高辛合用。 * 氟桂嗪（flunarizine） 特点 对脑血管有选择性舒张作用，解除其痉挛，能防止缺血缺氧后神经细胞内Ca2+积储所致的细胞损害。 还能促进红细胞的变形能力，改善微循环，保护大脑功能。 氟桂嗪主要用于治疗脑血管功能障碍，如脑血管性痴呆及脑供血障碍，能增加智力，改善记忆。 也用于治疗偏头痛或各种眩晕。不良反应较少，