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?? 药学专业知识二教材精讲班第3讲讲义 精神与中枢神经系统疾病用药（三） 2015年执业药师资格考试《专业知识二》第二节 　　抗癫痫药 抗癫痫药 1.药理作用和临床评价 （1）分类和作用特点（2）典型不良反应和禁忌症（3）具有临床意义的药物相互作用 2.用药监护 监护要点 3.常用药品的临床应用 卡马西平、丙戍酸钠、苯妥英钠、苯巴比妥的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格 一、药理作用与临床评价 抗癫痫药分类 1.巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮 2.苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮、 3.乙内酰脲类：苯妥英钠 4.二苯并杂卓类：卡马西平、奥卡西平 5.γ-氨基丁酸类似物：加巴喷丁 、氨己烯酸 6.脂肪酸类：丙戊酸钠 （一）作用特点 1.巴比妥类 作用机制：增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性 ，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。 调节钠、钾、钙通道， 调节Na+，K+-ATP转化酶活性，从而达到抗惊厥作用。 代表药有苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。 应用分析 【A型题】 【例题】苯巴比妥抗癫痫的作用机制是（ ）。 A.增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性 B.GABA受体激动剂，也作用于Na通道 C.减少钠离子内流使神经细胞膜稳定 D.阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频点位的发放 E.GABA氨基转移酶抑制剂 【答案】 A 2.苯二氮卓类 作用机制：GABA受体激动剂，也作用于Na+通道。 抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散，起抗惊厥作用。 但不能消除病灶的异常放电。 代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。 3.乙内酰脲类代表药苯妥英钠 作用机制： 减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。 4.二苯并氮卓类代表药有卡马西平、奥卡西平 作用机制： 阻滞电压依赖性的钠通道， 抗惊厥作用。 卡马西平 经肝脏代谢，并能诱发肝药酶活性，加速自身代谢，代谢物存在药理活性，经肾脏和粪便排泄。 由于自身诱导代谢差异，起效时间也存在差异。 5.γ-氨基丁酸类似物代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。 作用机制：GABA氨基转移酶抑制剂。 加巴喷丁 增加脑组织GABA的释放。 氨己烯酸 减少GABA降解，从而提高脑内GABA浓度，抑制癫痫。 6.脂肪酸类代表药丙戊酸钠 可能为抑制GABA的降解或促进其合成，从而增加脑内GABA浓度，促使Cl-内流，使胞膜的超极化稳定，达到抗癫痫作用。 在肝脏代谢，主要代谢产物由肾脏排泄，少量随粪便排出。 应用分析 【X型题】 【例题】具有抗癫痫作用的药物包括（ ）。 A.氯丙嗪 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.卡马西平 【答案】BCDE 药物 特点 巴比妥类 增强γ-氨基丁酸受体活性，提高癫痫发作阈值；调节离子通道 苯二氮卓类 GABA受体激动剂，也作用于Na+通道 乙内酰脲类 减少Na+内流，稳定细胞 二苯并杂卓类 阻碍电压依赖性的Na+通道 γ-氨基丁酸类似物 GABA氨基转移酶抑制剂 脂肪酸类 可能为抑制GABA的降解 (二)典型不良反应 1.乙内酰脲类(苯妥英钠) 常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。（脑、血液、齿） 应用分析 【X型题】 【例题1】苯妥英钠的不良反应有（ ）。 A.锥体外系反应 B.眼球震颤和共济失调 C.齿龈增生 D.过敏反应 E.巨幼红细胞性贫血 【答案】BCDE 应用分析 【X型题】 【例题2】长期应用苯妥英钠的不良反应有（ ）。 A.共济失调 B.齿龈增生 C.血小板减少 D.巨幼红细胞性贫血 E.低钙血症 【答案】ABCDE 3.二苯并氮卓类(卡马西平) 脑、皮肤、骨、血液 常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。 变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒(表现为精神紊乱、持续性头痛)、红斑狼疮样综合征(表现为皮疹、荨麻疹、发热、骨关节痛及少见的疲乏或无力)。 应用分析 【A型题】 【例题】不属于卡马西平典型不良反应的是 （ ）。 A.视物模糊、复视 B.史蒂文斯-约翰综合征 C.智力发育迟缓 D.荨麻疹 E.发热、骨关节疼痛 【答案】C 应用分析 【X型题】 【例题】卡马西平的典型不良反应包括（ ）。 A.头昏、乏力、眩晕 B.共济失调