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第一章 总论 一、药物的基本作用 药物作用（ drug action ）是指药物分子与机体细胞大分子之间的初始反应。 药理效应（ pharmacological effect ）是药物作用的结果，表现为机体生理生化功能的改变。 （一）药物作用的基本表现： 兴奋（stimulation）与抑制(depression):机体在药物的作用下，使机体器官、组织的生理生化功能增强称为兴奋，反之为抑制。 兴奋药与抑制药:有的药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应，药物就是通过其兴奋或抑制作用调节和恢复机体被病理因素破坏的平衡，从而达到治疗疾病的目的。 （二）药物作用的方式： a.局部作用（local action）:药物吸收进入血液之前在用药局部产生的作用。如局麻药的作用。 b.全身作用（general action）或吸收作用（absorptive action）:药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用。如吸入麻醉药的作用。 1.直接作用/原发作用primary action:药物直接作用于靶位，如洋地黄直接作用于心肌细胞。 2.间接作用/继发作用secondary action:由直接作用所引起其它器官的效应，如洋地黄引起的利尿作用。 （三）药物作用的选择性（selectivity）：机体不同组织器官对药物的敏感性不同造成了药物的选择性.原因如下： 药物对不同组织的亲和力不同 药物在不同组织的代谢率不同 受体在不同组织的分布不均一 #原生质毒（general protoplasmic poison）:选择性低的药物对各种组织细胞都有类似作用，能沉淀原生质或影响任何原生质中最基本的生化过程，称为药物的原生质毒。 （四）药物的治疗作用与不良反应： 1.治疗作用(能对防治疾病产生的有利作用称为治疗作用。) （1）对因治疗（etiological treatment）：消除疾病的原发致病因子 （2）对症治疗（symptomatic treatment）:药物的作用在于改善疾病症状 2.不良反应：（1）副作用（side effect）在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。 （2）毒性反应(急性毒性/慢性毒性/特殊毒性 ，toxic effect） 治疗剂量下不出现，仅在剂量过大或用药时间过长，体内药物蓄积过多时才出现的反应，毒性反应会引起机体机能或组织结构的改变。（3）变态反应（allergic effect）又称过敏反应，指机体对药物不正常的免疫反应，出现于过敏体质者，其反应性质与药物效应、剂量无关，但反应程度相差大。（4）继发反应(二重感染) 是药物治疗作用引起的不良后果。（5）后遗效应(药源性疾病 PAE PALE)（residual effect）指停药后血药浓度已降至阈值以下时的残存药理效应。（6）停药反应（withdrawal effect）长期服用某些药物突然停药后，原有疾病出现加剧的现象，又称反跳现象。7、致癌、致畸作用8、特异质反应 二、药物的构效关系和量效关系 （一）药物的构效关系 化学结构相似的化合物一般能与同一受体或酶结合，产生相似（拟似药）或相反的作用（拮抗药）。 药物的光学异构体具有不同的药理作用。多数左旋体有药理活性，而右旋体无作用。 (二)、药物的量效关系 无效量:最小有效量／阈剂量(threshold dose)：能引起药物效应的最小剂量 效能(efficacy)：药物所能达到的效应。 效价(potency)：即强度，药物达到等效效应时所需的剂量。 半数有效量(median effective dose,ED50)：对50％个体有效的剂量。 极量（maximal dose）：出现最大效应的剂量。最小中毒量 半数致死量(median lethal dose,LD50)：引起半数动物死亡剂量。 1.量效曲线 药物的最大效应(效能)与强度是两个不同的概念，临床上药物的效能比强度重要的多。 2.量反应与质反应 量反应（graded response）药理效应的强弱可用数字或量分级表示者，如心率、血压、体温等 质反应/全或无反应（quantal response）在一定的药物浓度或剂量下，使单个患畜产生的产生特殊的效应，以有或无，阳性或阴性表示，也称全或无反应，如死亡、睡眠等。研究对象为一群体。 质反应量效曲线：药理效应与剂量在一定范围内成比例关系 斜率表示群体中药效学差异 3.治疗指数与安全范围 治疗指数（Therapeutic Index, TI）：药物的LD50与ED50的比值。 安全范围（ Margin of safety ）：药物的LD5与ED95的比值。ED95（ 95%有效量）～LD5之间的距离（5%致死） 用安全范围评价药物的安全性比治疗指数更精确