静脉硝酸酯类药物的合理选择华.pptVIP

静脉硝酸酯类药物的合理选择 　　　　　　　－－华琦 简 史 1768年 William Heberder 首次描述了心绞痛症状 1847年 合成炸药-硝酸甘油 1867年 首次应用亚硝酸异戊酯吸入治疗心绞痛 1879年 William Murrell首次应用硝酸甘油治疗心绞痛,论文发表在Lancet 杂志 1999年 德国柏林举行 “硝酸酯120年”大会. 1900年 发明ECG，1918年首次用于心绞痛诊断 1948年 发现α、β受体，15年后的1962年β受体阻滞剂始用于心绞痛 1967年 钙道阻滞剂始用于心绞痛 最常用的硝酸酯化合物 硝酸甘油(GTN)的代谢 二硝酸异山梨酯(ISDN)的代谢 单硝酸异山梨酯(ISMN)的代谢 清除半衰期 起效时间 脂溶性首过代谢 生物利用度 常见剂型 药代动力学特点小结 GTN ISDN ISMN 起效时间 1-3 min. s.l. 1-5 min.s.l. 10-15 min oral 15-30 min. oral 消除半衰期 t? 2-4 min. 30-40 min 4-5 hrs 生物利用度 55% (t.d.s.) 40-60% s.l. 100%