β受体阻滞剂在在心律失常治疗中的作用幻灯片.pptVIP

4）国内常用?受体阻滞剂的脂溶性 脂溶性 脂溶性b受体阻滞剂（如美托洛尔） 吸收快速、完全 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短 易通过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 水溶性b受体阻滞剂（例如：阿替洛尔 ） 1）吸收慢、不完全 2）代谢极少，半衰期长 3）从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长 4）受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器 比索洛尔（Bisoprolol） 亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应）各半，集中了两者的优点。 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 4）国内常用?受体阻滞剂的亲脂性 口服药物 ? 阻滞剂 效能比值 心脏 选择性 内在的拟交感活性 膜稳 定性 亲脂性 美托洛尔 1 35 : 1 - - ++ 阿替洛尔 1 35 : 1 - ++ - 比索洛尔 1 75 : 1 - - + 卡维地洛 10 7:1 - +++ 普萘洛尔 1 1:1 .8 - ++ +++ ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 理想的?阻滞剂应当具有 ?1 选择性 + 脂溶性 – 内在的拟交感活性 口服药物 ? 阻滞剂 效能比值 心脏 选择性 内在的拟交感活性 膜稳 定性 亲脂性 美托洛尔 1